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5-(4-cyclohexylmethyl-piperazin-1-yl)-5-oxo-2-[2-oxo-3-(2-oxo-4-phenyl-oxazolidin-3-yl)-4-styryl-azetidin-1-yl]-pentanoic acid 3-trifluoromethyl-benzylamide[ No CAS ]
5-(4-cyclohexylmethyl-piperazin-1-yl)-5-oxo-2-[2-oxo-3-(2-oxo-4-phenyl-oxazolidin-3-yl)-4-styryl-azetidin-1-yl]-pentanoic acid 3-trifluoromethyl-benzylamide[ No CAS ]
(2R)-1-[3,5-bis(trifluormethyl)benzoyl]-2-(1H-indol-3-ylmethyl)-4-[4-azido-2-butin-1-yl]piperazine[ No CAS ]
[ 57184-23-3 ]
C38H46F6N8O[ No CAS ]
Yield
Reaction Conditions
Operation in experiment
In ethyl acetate; at 70℃; for 6h;
Die nachfolgenden Verbindungen der Beispiele 8 bis 65 wurden nach einem automatisierten Herstellungsverfahren hergestellt.Hierzu wurde pro Ansatz eine L?sung von 0,03 mmol (2R)-1-[3,5- Bis(trifluormethyl)benzoyl]-2-(1H-indol-3-ylmethyl)-4-(4-azido-2-butin-1-yl)piperazin der Formel IV (Herstellung siehe Beispiel 1/Syntheseweg 1B)) in 1 ml Ethylacetat jeweils mit einer L?sung von 0,03 mmol des als Reaktionspartner vorgesehenen sekund?ren Amins der Formel V in 1 ml Ethylacetat umgesetzt und anschlie?end mit 3 ml Ethylacetat verdünnt. Auf das Reaktionsgemische wurde Stickstoffgas gegeben und es wurde jeweils 6 Stunden lang bei 70 C gerührt. Der Reaktionsendpunkt wurde Dünnschicht-chromatographisch bestimmt. Nach vollendeter Umsetzung wurden die einzelnen Reaktionsgemische jeweils im Vakuum zur Trockene eingedampft. Aus dem Rückstand wurde ohne weitere Aufreinigung jeweils eine Probe für die Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographie (= HPLC) und für die automatische Massenspektroskopie zur Bestimmung der Reinheit bzw. zur Strukturbest?tigung entnommen.