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1621999-82-3

中文名稱 1621999-82-3
英文名稱 CC-90003
CAS 1621999-82-3
分子式 C22H21F3N6O2
分子量 458.44
MOL 文件 1621999-82-3.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:27
1621999-82-3 結構式 1621999-82-3 結構式

基本信息

中文別名
化合物CC-90003
英文別名
CC-90003
2-Propenamide, N-[2-[[2-[(2-methoxy-5-methyl-4-pyridinyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]-5-methylphenyl]-

物理化學性質

儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : ≥ 125 mg/mL (272.66 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

安全數據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
海關編碼2933998090
1621999-82-3價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-112570CC-900031621999-82-31 mg420元
2025/02/08HY-1125701621999-82-3
CC-90003
1621999-82-35mg930元
2025/02/08HY-1125701621999-82-3
CC-90003
1621999-82-310mM * 1mLin DMSO938元

常見問題列表

生物活性
CC-90003是一種ERK1/2的不可逆性抑制劑,IC50為10-20 nM,具有良好的激酶選擇性。
靶點
TargetValue
ERK1
()
ERK2
()
體外研究

在對347種激酶的生化試驗、細胞實驗和質譜分析中,CC-90003強效地抑制ERK1和ERK2的激酶活性,IC50在10-20 nM質檢,具有良好的激酶選擇性。在包含258種激酶的激酶庫中,CC-90003對其中213種激酶的抑制作用小于50%,對其中28種激酶具有中等抑制活性(50%-80%抑制作用),對17種激酶具有顯著抑制作用(>80%)。在具有BRAF V600E突變黑色素瘤細胞系A375細胞中進行激酶篩選,在194種激酶中僅有5種(ERK1, ERK2, MKK4, MKK6和FAK)被1 mM CC-90003顯著抑制(>80%)。而同樣濃度對40種非激酶的酶類和受體沒有顯著抑制活性(<14%)。通過迭代分析,在細胞中,除了ERK1/2,只有三種激酶在生物學相關濃度下被CC-90003抑制:KDR, FLT3和PDGFRa。具有BRAF突變的腫瘤細胞對CC-90003特別敏感。在多數情況下(并非所有情況),CC-90003對具有KRAS突變的PDAC、肺癌和結腸癌細胞株具有毒性作用。CC-90003并不顯著抑制正常肺成纖維細胞或氣道上皮細胞的增殖。

體內研究

在HCT-116移植瘤體內模型中,一定范圍內(12.5 mg b.i.d.-100 mg qd)CC-90003耐受性良好,而50 mpk b.i.d.和75 mpk b.i.d.在給藥6-18天時引起動物死亡。一天一次和一天兩次給藥頻率都能引起腫瘤生長被抑制。在檢測的三種KRAS突變的人類移植瘤模型中,CC-90003都具有抗腫瘤活性。

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