性狀 |
急性毒性LD50雄小鼠,雌小鼠(mg/m2):810,729口服。 鹽酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride):C2Lh19N3O3S?HCl。結(jié)晶,熔點(diǎn)197-199℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):約60腹腔注射。 甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate):C21H19N3O3S?CH3SO3H。結(jié)晶,熔點(diǎn)292~293℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):約24腹腔注射。 |
所屬類別 |
藥物: 抗腫瘤藥: 抗代謝物抗腫瘤藥物 |
用途與作用 |
吖啶類抗癌藥,為一細(xì)胞抑制劑。作用原理和蒽環(huán)類相似。主要用于急性淋巴細(xì)胞和骨髓細(xì)胞的白血病的治療。 |
合成工藝與制法 |
鄰甲氧基對(duì)硝基苯胺和酰氯反應(yīng),對(duì)氨基酰胺化進(jìn)行保護(hù),還原硝基為氨基,以甲磺酰氯對(duì)該氨基進(jìn)行?;剐纬杉谆酋0坊龠x擇性水解脫去1位氨基上的保護(hù)基,最后和9-氯吖啶反應(yīng),得到安吖啶。$S001$S |