比伐盧定新聞專題
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比伐盧定的功效與作用機制
比伐盧定是一種人工合成的20肽化合物,是可逆的凝血酶抑制劑,具有抗凝血作用,主要用于血管成型介入治療不穩(wěn)定性心絞痛前后的缺血性并發(fā)癥。
2024/9/5 10:20:59
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抗凝藥物-比伐盧定
比伐蘆定(bivalirudin)是一種新型的直接凝血酶抑制劑,可應用于成人PCI的抗凝,預防不穩(wěn)定心絞痛、缺血性并發(fā)癥。
2023/11/14 11:24:24
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比伐蘆定的不良反應
比伐盧定是一種短的合成肽,它克服了間接凝血酶抑制劑(例如肝素)的許多局限性。比伐盧定是一種短的合成肽。它是凝血酶的有效且高度特異性的抑制劑。它同時抑制循環(huán)和凝塊結(jié)合的凝血酶,同時也抑制凝血酶介導的血小板活化和聚集。比伐盧定起效快,半衰期短。它不結(jié)合血漿蛋白(凝血酶除外)或紅細胞。因此,它具有可預測的抗血栓形成反應。
2021/2/26 10:39:30
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比伐盧定的臨床運用
比伐盧定( Bivalirudin)是由20 個氨基酸組成的多肽,相對分子量為2180。與水蛭素不同,比伐盧定與凝血酶的結(jié)合是可逆的。比伐盧定通過與血栓上游離凝血酶的催化位點和陰離子外圍識別位點特異性結(jié)合發(fā)揮直接抑制作用,同時凝血酶也可通過酶解比伐盧定使其失活,因此比伐盧定對凝血酶的抑制作用是可逆、短暫的,停藥后出血風險較小。
2020/11/4 14:53:44
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比伐盧定的制備方法
比伐盧定(Bivalirudin)屬于直接凝血酶抑制劑(direct thrombin inhibitor,DTI),由20個氨基酸殘基組成。比伐盧定為水蛭素衍生物(片段),人工合成的包含20個氨基酸殘基的多肽。它主要由兩部分構(gòu)成,一部分是氨基末端(N端)的短肽鏈,含有苯丙氨酸?脯氨酸?精氨酸?脯氨酸序列,能與凝血酶的活性部位發(fā)生特異性結(jié)合,另一部分是含羧基末端(C端)的12肽鏈,兩部分靠四甘氨酸連接,它們與凝血酶的兩個結(jié)合部位都有很高的親和力。比伐盧定與凝血酶的結(jié)合是可逆的,結(jié)合后很容易在凝血酶的活性部位斷開成兩部分并分解出多肽鏈中的脯氨酸?精氨酸序列,使凝血酶的催化活性很快恢復,所以它的半衰期只有20~25min。
2020/1/15 18:44:04
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比伐盧定的相關(guān)研究
比伐盧定( Bivalirudin)是由20 個氨基酸組成的多肽,相對分子量為2180。與水蛭素不同,比伐盧定與凝血酶的結(jié)合是可逆的。比伐盧定通過與血栓上游離凝血酶的催化位點和陰離子外圍識別位點特異性結(jié)合發(fā)揮直接抑制作用,同時凝血酶也可通過酶解比伐盧定使其失活,因此比伐盧定對凝血酶的抑制作用是可逆、短暫的,停藥后出血風險較小。
2019/11/7 16:14:50
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比伐盧定的使用說明書
比伐盧定,通過與血循環(huán)或血栓凝血酶催化位點和陰離子結(jié)合位點發(fā)生特異性結(jié)合,直接地抑制凝血酶的活性,從而產(chǎn)生抗凝作用。與UFH 不同,比伐盧定不需要血漿蛋白的結(jié)合,不需要抗凝血酶Ⅲ的激活,并且沒有已知的天然抑制劑如血小板第Ⅳ因子的抵抗。 其抗凝作用短暫,呈線性藥動學,開始0.75mg/kg靜脈推注,再以1.75mg/kg/h維持輸液后,大約于輸液停止后1h返回到基線,抗凝效果可以預測,無需經(jīng)常調(diào)整劑量。而且比伐盧定的抗凝作用為劑量依賴,如標記的凝血酶原時間、活化部分凝血活酶時間、凝血酶時間和凝血時間,隨著劑量的增加成線性增長。另一個比伐盧定超越UFH 的主要的安全優(yōu)勢是比伐盧定沒有血小板減少癥的風險。
2018/12/19 11:50:45
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