比阿培南(Biapenem)是一種碳青霉烯類抗生素,具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他已上市的碳青霉烯類品種相比,比阿培南的腎毒性幾乎為零,能單獨(dú)給藥,且無中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,不誘發(fā)癲癇發(fā)作,臨床上廣泛應(yīng)用于對(duì)比阿培南敏感的革蘭陰性需氧菌、革蘭陽性需氧菌和厭氧菌引起的急慢性感染。
藥理作用
比阿培南為碳青霉烯類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用,對(duì)革蘭陽性、革蘭陰性的需氧和厭氧菌有廣譜抗菌活性。比阿培南對(duì)人腎脫氫肽酶-I(DHP-I)穩(wěn)定,可單獨(dú)給藥而不需與DHP-I抑制劑合用。
適應(yīng)癥
對(duì)比阿培南敏感的菌株有:葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬(屎腸球菌除外)、莫拉氏菌屬、大腸菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌、放線菌屬、消化鏈球菌屬、擬桿菌屬、普氏菌屬、梭形桿菌屬等。
本品適用于治療由敏感細(xì)菌引起的敗血癥、肺炎、肺部膿腫、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、難治性膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、婦科附件炎等。
用法用量
每0.3 g比阿培南溶解于100 ml氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中靜脈滴注。成人0.6 g/d,分2次滴注,每次30~60 min??筛鶕?jù)患者年齡、癥狀適當(dāng)增減給藥劑量,但日最大給藥量不得超過1.2 g。有癲癇史者或中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。
副作用
國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),最為常見的不良反應(yīng)為皮疹/皮膚瘙癢、惡心、嘔吐以及腹瀉等。在2348個(gè)病例中,有64例(2.7%)出現(xiàn)不良反應(yīng),主要表現(xiàn)為皮疹(1.0%)、腹瀉(0.7%)等。在2287個(gè)病例中,有304例(13.3%)的522個(gè)臨床檢測(cè)指標(biāo)異常,主要表現(xiàn)為ALT(GPT)升高(144例,6.3%)、AST(GOT)升高(93例,4.1% )、嗜酸性粒細(xì)胞增多(77例,3.4%)等。
本品嚴(yán)重不良反應(yīng)包括:
(1)休克(<0.1%)、過敏;
(2)間質(zhì)性肺炎(0.1~5%),PIE癥候群;
(3)偽膜性大腸炎等嚴(yán)重腸炎;
(4)肌痙攣、意識(shí)障礙;
(5)肝功能損害、黃疸;
(6)急性腎功能不全。