水楊酸是天然存在于柳樹皮中的一種有機(jī)酸,屬于BHA(β-羥酸)家族。
水楊酸的皮膚治療作用
水楊酸的游離酸外用可治療皮膚病,而許多水楊酸的酯和鹽經(jīng)皮吸收或內(nèi)服可治療其他疾病。因此,水楊酸的作用, 很大程度上依賴于給藥的途徑和形式。另一方面,水楊酸的作用很廣,可分為10種不同作用。
(1)水楊酸在極低濃度時(≤0.3%W/W)對固紫陽性和陰性細(xì)菌、致病性酵母菌、皮膚霉菌等有抑菌作用。在濃度稍高時(約最小抑菌濃度的10倍左右)對靜止和繁殖的微生物有殺菌作用。最近幾年來水楊酸已被用作廣譜的微生物學(xué)上安全的、耐受性良好的、無色的皮膚抗菌劑。
(2)0.1%(W/W)或以上濃度時,水楊酸在皮膚表面有明顯的致酸作用。
(3)相同濃度水楊酸有防光作用,相當(dāng)于對氨安息香酸60%的吸收率。
(4和5)同樣在低濃度,特別在皮膚病外用溶液中,水楊酸有表面收斂作用和止癢作用。
(6)當(dāng)劑型和濃度合適時,水楊酸也產(chǎn)生直接抗?jié)裾詈涂寡仔宰饔?。豚鼠由紫外線誘致皮炎,水楊酸的局部抗炎癥作用,相等于保泰松或消炎痛的63-66%,醋柳酸的77%左右,氫化可的松的82%左右。
(7)5%和以上濃度(根據(jù)賦形藥特殊類型,使用的方式,即開放性或封閉性,和治療持續(xù)時間來調(diào)節(jié)),水楊酸對角質(zhì)層有迅速、深度的角質(zhì)松解作用。最后有剝脫作用,引起皮膚浸漬和表皮松解。
(8)1%到4%濃度的軟膏,有角蛋白彌散和表面角質(zhì)分離作用,引起鱗屑松解(即麟屑脫落和結(jié)痂消除)。抗角化過度(角質(zhì)穩(wěn)定)和抗角化不全作用,使角化過程正常化。
(9)由于水楊酸對角層有角蛋白彌散(“ 軟化”)作用,即表淺角質(zhì)分離作用,高濃度時有角質(zhì)松解作用,因此水楊酸可促進(jìn)同時或隨后外用的其他藥物的透入。
水楊酸濃度在0.5%和2%之間(甚至5%以上)的糊劑和軟膏配方中,有角質(zhì)形成或穩(wěn)定作用。但至今,有關(guān)此作用的藥物動力學(xué)尚無滿意的解釋。這可能由于擬順勢療法(Quasi homoeopathic)的適應(yīng)現(xiàn)象,在此現(xiàn)象中相對弱的角質(zhì)分離刺激,可導(dǎo)致反應(yīng)性角化作用的增加。
(10)水楊酸的表皮形成作用,特別是其抗表皮增生作用仍大部分未被闡明。作者用3%水楊酸軟膏,可見抑制病理性過度的表皮上皮增生, 與皮質(zhì)類固醇激素外用作用相似,與皮質(zhì)類固醇激素外用有協(xié)同作用。相反,Marks 等用(2-12 %)水楊酸軟膏,在健康人皮膚上得到相反的結(jié)果,他們報(bào)告表皮形成增加與外用的水楊酸濃度成正比。理論上,兩個反應(yīng)可以與角層上物質(zhì)的作用相協(xié)調(diào)的。角質(zhì)層的部分喪失可刺激角朊細(xì)胞的增生。但是角質(zhì)分離作用可同時伴有水楊酸抑制棘細(xì)胞層的再生或活力作用。至少在病理性增殖部位或在濃度低于5%W/W【此濃度時尚不能產(chǎn)生強(qiáng)有力的角質(zhì)分離或表皮分離(剝脫)作用】是如此。
Weirich E G; Dermatologica 151(5), 268