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  1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Mineralocorticoid Receptor
  3. Finerenone

Finerenone  (Synonyms: BAY 94-8862)

目錄號(hào): HY-111372 純度: 99.66%
COA 產(chǎn)品使用指南

Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代選擇性、具有口服活性的、非甾體類鹽皮質(zhì)激素受體 (MR) 拮抗劑 (IC50=18 nM)。與糖皮質(zhì)激素受體 (GR)、雄激素受體 (AR) 和孕酮受體 (AR) 相比,F(xiàn)inerenone 表現(xiàn)出良好的選擇性 (>500-fold)。Finerenone 在心腎疾病研究中具有潛在的應(yīng)用前景,如 2 型糖尿病和慢性腎臟疾病。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Finerenone Chemical Structure

Finerenone Chemical Structure

CAS No. : 1050477-31-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
1 mg ¥409
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
25 mg ¥2800
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Finerenone:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

RT-PCR

    Finerenone purchased from MCE. Usage Cited in: Nature. 2023 Feb;614(7947):326-333.  [Abstract]

    Finerenone (1 μM; 24 h) increases Il6, Il1b, and Ccl2 gene expression in primary mouse astrocytes activated in vitro with 1 ng/mL of IL-1β and TNFα, and (1 μM; 4 h) also boosts Xbp1 splicing.
    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Finerenone (BAY 94-8862) is a third-generation, selective, and orally available nonsteroidal mineralocorticoid receptor (MR) antagonist (IC50=18 nM). Finerenone displays excellent selectivity versus glucocorticoid receptor (GR), androgen receptor (AR), and progesterone receptor (>500-fold). Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease[1][2].

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO-K1 IC50
    16 nM
    Compound: 3
    Antagonist activity against human mineralocorticoid receptor expressed in CHOK1 cells after 10 to 30 mins by luciferase reporter gene assay
    Antagonist activity against human mineralocorticoid receptor expressed in CHOK1 cells after 10 to 30 mins by luciferase reporter gene assay
    [PMID: 22866979]
    HEK-293T IC50
    58 nM
    Compound: S-1p
    Antagonist activity at Gal4-fused human MR LBD expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of aldosterone-induced transactivation activity after 16 hrs by luciferase reporter gene assay
    Antagonist activity at Gal4-fused human MR LBD expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of aldosterone-induced transactivation activity after 16 hrs by luciferase reporter gene assay
    [PMID: 28051871]
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Fr?mter (MWF) rat[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Twelve-week-old MWF rat[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: P.o.; daily for 4 weeks
    Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
    Animal Model: Twelve-week-old MWF rat[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: P.o.; daily for 4 weeks
    Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
    Clinical Trial
    分子量

    378.42

    Formula

    C21H22N4O3

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (528.51 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6426 mL 13.2128 mL 26.4257 mL
    5 mM 0.5285 mL 2.6426 mL 5.2851 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.93 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 19.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.66%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6426 mL 13.2128 mL 26.4257 mL 66.0642 mL
    5 mM 0.5285 mL 2.6426 mL 5.2851 mL 13.2128 mL
    10 mM 0.2643 mL 1.3213 mL 2.6426 mL 6.6064 mL
    15 mM 0.1762 mL 0.8809 mL 1.7617 mL 4.4043 mL
    20 mM 0.1321 mL 0.6606 mL 1.3213 mL 3.3032 mL
    25 mM 0.1057 mL 0.5285 mL 1.0570 mL 2.6426 mL
    30 mM 0.0881 mL 0.4404 mL 0.8809 mL 2.2021 mL
    40 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6606 mL 1.6516 mL
    50 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5285 mL 1.3213 mL
    60 mM 0.0440 mL 0.2202 mL 0.4404 mL 1.1011 mL
    80 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3303 mL 0.8258 mL
    100 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2643 mL 0.6606 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    Finerenone
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