ペントバルビタール 化學(xué)特性,用途語,生産方法
種類
ペントバルビタールは、通常ナトリウム塩として販売されています。醫(yī)薬品として、カルシウム塩として販売されている場合もあり、金屬塩とすることで安定化されています。
性質(zhì)
ペントバルビタールの化學(xué)式はC11H18N2O3で表され、分子量は226.27です。CAS番號は76-74-4で登録されています。
融點は130 °Cで、常溫で固體です。結(jié)晶多型により、融點が115 °Cを示す場合もあります。無臭の化合物で、水や、によく溶け、エーテルにはほとんど溶けません。ペントバルビタールは、水中で徐々に分解します。
酸性?アルカリ性の程度を表すpHは9.6?11 (飽和水溶液中) 、酸解離定數(shù) (pKa) は8.1です。酸解離定數(shù)とは、酸の強さを定量的に表すための指標(biāo)のひとつです。pKa が小さいほど強い酸であることを示します。
用途
催眠薬睡眠導(dǎo)入薬として用いられる
副作用
內(nèi)服薬では、眩暈や嘔気、頭痛、頭重感、覚醒後不快感、注射薬では興奮や嘔吐などが主な副作用です。また、ペントバルビタールの慢性使用により薬剤耐性が生じ、薬物依存癥を引き起こすことが知られています。急激な投與量の減少により、離脫癥狀を生じることもあります。
以下の患者への投與は禁忌です。
- バルビツール酸系化合物に対し過敏癥を持つ患者
- 気管支喘息または急性間歇性ポルフィリン癥の患者
- 気道閉塞のある患者
合成
1-メチルブチルシアノ酢酸エチルとを溶液中で加熱し、希硫酸でケン化することにより合成できます。また、5位がジアルキル置換されたマロン酸エステルとの縮合によっても合成可能です。合成したペントバルビタールは、アルコール溶媒中で再結(jié)晶により精製できます。
効能
催眠鎮(zhèn)靜薬
説明
Pentobarbital (CRM) (Item No. 20966) is a certified reference material categorized as a barbiturate. Pentobarbital is regulated as a Schedule II compound in the United States. Pentobarbital (CRM) (Item No. 20966) is provided as a DEA exempt preparation. This product is intended for research and forensic applications.
化學(xué)的特性
A white or almost white, crystalline powder or colourless crystals
使用
Sedative-hypnotic.
定義
ChEBI: A member of the class of barbiturates, the structure of which is that of barbituric acid substituted at C-5 by ethyl and sec-pentyl groups.
世界保健機関（WHO）
Pentobarbital is a short-acting barbiturate which is controlled
under Schedule III of the 1971 Convention on Psychotropic Substances. See WHO
comment for barbiturates.
(Reference: (UNCPS3) United Nations Convention on Psychotropic Substances (III),
, , 1971)
使用用途
ペントバルビタールは、短時間?中間型の作用時間を有する系の鎮(zhèn)靜催眠薬です。日本では、1952年よりペントバルビタールの塩がラボナという名稱で販売されています。不眠癥、麻酔前投薬、不安緊張狀態(tài)の鎮(zhèn)靜、あるいは持続睡眠療法における睡眠調(diào)節(jié)などに用いられています。
なお、ペントバルビタールは、服用量における安全域が狹いことから、不眠癥に処方される機會は減少しています。また、以前は、ペントバルビタールの內(nèi)服薬と注射液が販売されていましたが、注射薬は2009年に販売が中止されました。
概要
ペントバルビタール (英: Pentobarbital) とは、白色粉末の有機化合物です。
IUPAC名は5-ethyl-5-pentan-2-yl-1,3-diazinane-2,4,6-trione、別名としてNembutalやMebubarbital、Mebumalとも呼ばれます。
純化方法
A solution of the sodium salt in 10% HCl is prepared, and the acid is extracted with ether. Evaporation of the extract gives a solid which is then purified by repeated crystallisation from CHCl3. It sublimes at 95-105o/10-12mm. [Bucket & Sandorfy J Phys Chem 88 3274 1984.] The (+)-and (-)-enantiomers crystallise from 50% aqueous EtOH with m 120-121o and have [] 25 +4.73o to –4.93o (EtOH) [Kleiderer & Shonle J Am Chem Soc 56 1772 1934]. [Beilstein 24
ペントバルビタール 上流と下流の製品情報
原材料
準(zhǔn)備製品