120511-73-1
中文名稱
阿那曲唑
英文名稱
Anastrozole
CAS
120511-73-1
分子式
C17H19N5
MDL 編號
MFCD00866298
分子量
293.37
MOL 文件
120511-73-1.mol
更新日期
2024/10/25 10:32:51
120511-73-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿那曲唑四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
ααα’α’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
阿納托唑
ααα'α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
安美達錠
阿納曲唑
Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯
ΑΑΑ'Α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
ICI一1)1033:ADRLLIDEX
英文別名
1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLEANASTRAZOLE
ANASTROZOLE
ARIMIDEX
ICI-D-1033
tetramethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1ylmethyl) 1,3-benzenediacetionitrile
ZD-1033
1,3-benzenediacetonitrile,alpha,alpha,alpha’,alpha’-tetramethyl-5-(1h-1,2,4-t
riazol-1-ylmethyl)-
Anastrozol
Anatrozole
ZD-1033, ICI-D-1033, Arimidex
2-[3-(2-Cyano-2-propyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropiononitrile
1,3-benzenediacetonitrile, alpha,alpha,alpha',alpha'-tetramethyl- 5-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-
zd
a1,a1,a3,a3-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile
Anastrol
α，α，α’，α'-Tetramethyl-5-(1H-1，2，4-triazol-1-ylmethyl)-1，3-benzenediacetonitrile
2-[3-(2-Cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile
所屬類別
藥物: 抗腫瘤藥: 其它抗腫瘤藥物物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色粉末，無臭，無味。
溶解性在丙酮或氯仿中微溶，在乙醇中幾乎不溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。
熔點81-82°C
沸點469.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.08±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度DMSO：可溶40mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.62±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
BCS Class1 (LogP),
3 (CLogP)
InChIInChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3
InChIKeyYBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(#N)C(C1=CC(CN2C=NC=N2)=CC(C(C#N)(C)C)=C1)(C)C
CAS 數(shù)據(jù)庫120511-73-1(CAS DataBase Reference)
功能及作用阿那曲唑是一種高效廣譜驅(qū)蟲藥。120511-73-1可阻斷蟲體對多種營養(yǎng)和葡萄糖的吸收，導致蟲體糖原耗竭，致使寄生蟲無法生存和繁殖。用于治療蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲等引起的單一或混合感。
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H302-H360FD
危險品標志Xi,Xn
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
危險類別碼36/37/38-22-61-60
安全說明26-37/39
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號CZ1465000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29339900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)120511-73-1(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。治療乳腺癌，特別適用于那些用激素輔助治療之后復發(fā)的經(jīng)絕期后婦女的晚期乳癌。用途二
第三代芳香酶抑制劑。用于治療絕經(jīng)后的晚期乳腺癌病人。用途三
治乳腺癌。常見問題列表
來曲唑片與阿那曲唑區(qū)別
阿那曲唑為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50％抑制濃度(IC50)值為15nmol／L。來曲唑適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療.
阿那曲唑?qū)⒊扇橄侔┹o助治療的標準
一項全球規(guī)模最大、隨訪時間最長的芳香化酶抑制劑乳腺癌輔助治療研究臨床試驗得出最新結(jié)果：與傳統(tǒng)藥物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌復發(fā)和轉(zhuǎn)移風險，延長患者無病生存期；即使在完成規(guī)范療程4年后，阿那曲唑的保護效果仍可持續(xù)。中國醫(yī)學科學院腫瘤醫(yī)院腫瘤內(nèi)科副主任徐兵河教授日前提出，這標志著阿那曲唑?qū)⒊蔀槿橄侔﹥?nèi)分泌輔助治療的標準方案。據(jù)徐兵河介紹，乳腺癌手術(shù)后常用的傳統(tǒng)內(nèi)分泌藥物是三苯氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宮內(nèi)膜癌、血栓栓塞等。該項臨床試驗對比了第三代芳香化酶抑制劑阿那曲唑與三苯氧胺的效果。試驗共有21個國家381個中心參加，是全球多中心臨床試驗，從1996年起一共有9366位病人參加了試驗，隨訪時間是100個月。阿那曲唑組有25.8%的病人復發(fā)，三苯氧胺組病人的復發(fā)率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的復發(fā)率，同時還降低了遠處轉(zhuǎn)移的風險。在安全性上阿那曲唑也優(yōu)于三苯氧胺。