阿齊沙坦酯衍生物
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- CAS號(hào):
- 863031-24-7
- 英文名:
- Azilsartan kaMedoxoMil
- 英文別名:
- TAK 491 kamedoxomil;TAK-491 monopotassium;Azilsartan kaMedoxoMil;Azilsartan KaModoxoMil;Azilsartan KaMedoximil;Azilsartan Mehtyl ester;AZILSARTAN KAMEDOXOMIL IH;Azilsartan MedoxMil PotassuiM;Azilsartan Kamedoxomil (>90%);Azilsartan Medoxomil Potassium
- 中文名:
- 阿齊沙坦酯衍生物
- 中文別名:
- 阿齊沙坦酯鉀;阿齊沙坦酯鉀鹽;阿奇沙坦酯鉀鹽;阿齊沙坦酯甲鹽;阿齊沙坦雜質(zhì)31;阿齊沙坦酯衍生物;阿齊沙坦酯磷酸二氫鉀;阿齊沙坦雜質(zhì)45 鉀鹽;阿齊沙坦雜質(zhì)60 鉀鹽;阿齊沙坦/阿奇沙坦酯鉀鹽
- CBNumber:
- CB92549391
- 分子式:
- C30H25KN4O8
- 分子量:
- 608.65
- MOL File:
- 863031-24-7.mol
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阿齊沙坦酯衍生物化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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193 - 195°C
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儲(chǔ)存條件:
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Refrigerator, Under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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White to Off-White
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InChIKey:
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URRUOGRYFYNQJO-UHFFFAOYSA-N
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SMILES:
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C(C1C=CC(C2C=CC=CC=2C2=NOC(=O)N2)=CC=1)N1C(=NC2=CC=CC(C(=O)OCC3=C(OC(=O)O3)C)=C12)OCC.[KH]
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阿齊沙坦酯衍生物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
阿齊沙坦酯鉀鹽是新型高降壓藥，由日本武田研發(fā)，阿齊沙坦的一種前藥，在胃腸道吸收期間被水解為阿齊沙坦。2011年2月22日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了阿齊沙坦酯鉀鹽（ Azilsartan kamedoxomil potassium）片劑用于治療原發(fā)性高血壓。公開號(hào)為CN1946717的中國(guó)專利是為阿齊沙坦酯鉀鹽在中國(guó)申請(qǐng)的化合物專利，其將于2025年2月22日到期。
阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1 受體結(jié)合（阿齊沙坦對(duì)AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上），從而阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮，醛固酮分泌等升血壓效應(yīng)。其作用不依賴于血管緊張素Ⅱ合成途徑，故避免了ACEI對(duì)緩激肽水平的影響。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）類降壓藥物相比，單獨(dú)或聯(lián)合用藥均具有平穩(wěn)降壓、不會(huì)引起干咳的優(yōu)點(diǎn)，平穩(wěn)持久降血壓作用。還能通過部分激活過氧化物酶體增殖物激活受體-γ（PPAR-γ）而對(duì)糖尿病患者產(chǎn)生潛在的保護(hù)作用，相關(guān)臨床試驗(yàn)結(jié)果表明其臨床效果要優(yōu)于現(xiàn)在臨床廣泛使用的奧美沙坦酯和纈沙坦。
阿齊沙坦酯衍生物
上下游產(chǎn)品信息
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- Azilsartan MedoxMil PotassuiM
- Azilsartan kaMedoxoMil (with 5 ints.)
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