MRTX1133性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

用途

MRTX1133是選擇性和可逆KRAS-G12D抑制劑，可抑制激活和失活狀態(tài)狀態(tài)的KRAS G12D突變體細(xì)胞，但不抑制KRAS野生型腫瘤細(xì)胞，MRTX1133對(duì)KRAS G12D的特異性是野生型KRAS的1000倍以上。

簡(jiǎn)介

MRTX1133是一個(gè)全新的選擇性的非共價(jià)高親和力的KARSG12D抑制劑，其能同時(shí)與處于失活狀態(tài)和激活狀態(tài)的KRASG12D突變體結(jié)合。研究表明，MRTX1133能夠結(jié)合并抑制處于活動(dòng)和非活動(dòng)狀態(tài)的突變KRAS蛋白。在細(xì)胞測(cè)定中，MRTX1133對(duì)KRAS G12D的選擇性是野生型KRAS的1000倍以上。目前，MRTX1133在多類(lèi)實(shí)體腫瘤的模型中顯示出個(gè)腫瘤中顯示出腫瘤消退的潛力，包括胰腺癌和結(jié)腸直腸癌。

作用機(jī)制

MRTX1133能夠協(xié)同影響KARS和腫瘤凋亡信號(hào)通路，達(dá)到抗腫瘤的效果。EGFR信號(hào)通路與胰腺癌和結(jié)直腸癌的發(fā)生有著密切的相關(guān)性，研究發(fā)現(xiàn)MRTX1133聯(lián)用相比于單藥能夠顯著抑制腫瘤細(xì)胞pERK和pS6的表達(dá)，顯著提高抗腫瘤效應(yīng)。

MRTX1133 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

MRTX1133 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/11/08	HY-134813	MRTX1133		1 mg	1500元
2024/11/08	HY-134813	MRTX1133 MRTX1133	2621928-55-8	5mg	3850元

MRTX1133 生產(chǎn)廠家

 

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• 2-NAPHTHALENOL, 4-[4-(3,8-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCT-3-YL)-8-FLUORO-2-[[(2R,7AS)-2-FLUOROTETRAHYDRO-1H-
• 2621928-55-8
• MRTX1133, 10 mM in DMSO
• MRTX1133 MRTX1133
• Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate
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• 4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoro-2-Naphthalenol
• KRAS,Ras,MRTX 1133,G12D,cells,active,wild-type,phosphorylation,mutant,MRTX1133,inactive,ERK,inhibit,tumor,states,MRTX-1133,Inhibitor
• 4-[4-[(1R,5S)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]-8-fluoro-2-[[(2S,7aS)-2-fluorohexahydro-1H-pyrrolizin-7a-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoronaphthalen-2-ol
• MRTX1133
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