H3B-5942
|
|
|
- CAS號(hào):
- 2052128-15-9
- 英文名:
- H3B-5942
- 英文別名:
- H3B-5942 free base;H3B-5942, 10 mM in DMSO;Inhibitor,Estrogen Receptor/ERR,H3B 5942,H3B5942,H-3B-5942,H3B-5942,inhibit;(E)-4-((2-(4-((E)-1-(1H-Indazol-5-yl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)ethyl)amino)-N,N-dimethylbut-2-enamide;2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-
- 中文名:
- H3B-5942
- 中文別名:
- 化合物H3B-5942;化合物H3B-5942,10 MM DMSO 溶液;(E)-4-((2-(4-((E)-1-(1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)苯氧基)乙基)氨基)-N,N-二甲基丁-2-烯酰胺;(2E)-4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-吲唑-5-基)-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯氧基]乙基]氨基]-N,N-二甲基-2-丁烯酰胺
- CBNumber:
- CB85430844
- 分子式:
- C31H34N4O2
- 分子量:
- 494.63
- MOL File:
- 2052128-15-9.mol
|
|
|
H3B-5942化學(xué)性質(zhì)
-
沸點(diǎn):
-
717.7±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.157±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
溶解度:
-
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);60.65(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:61.11(Max Conc. mg/mL);123.54(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);18.2(Max Conc. mM)-
|
-
形態(tài):
-
A crystalline solid
-
|
-
酸度系數(shù)(pKa):
-
14.20±0.40(Predicted)
-
|
-
顏色:
-
White to off-white
-
|
H3B-5942性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
H3B-5942是一種選擇性的、不可逆的estrogen receptor共價(jià)拮抗劑，可使ERα WT和Erα突變體失活，Ki值分別為1 nM和0.41 nM。
| Target | Value |
ERα (Y537S)
()
|
0.41 nM(Ki)
|
ERα WT
()
|
1 nM(Ki)
|
H3B-5942靶向Cys530，使野生型和突變型ERα俱失活。一旦與ERα結(jié)合，H3B-5942可使ERα的DNA結(jié)合域與包含ERE的啟動(dòng)子和增強(qiáng)子區(qū)域結(jié)合，通過輔活化因子誘導(dǎo)ERα轉(zhuǎn)變?yōu)檗D(zhuǎn)錄抑制構(gòu)象。在一系列包含ERα。
在表達(dá)Erα。
H3B-5942
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|
| 2025/02/05 | S8746 | H3B-5942
H3B-5942 | 2052128-15-9 | 2mg | 958.69元 |
| 2025/02/05 | S8746 | H3B-5942
H3B-5942 | 2052128-15-9 | 5mg | 1941.97元 |
2052128-15-9, H3B-5942 相關(guān)搜索:
- 抑制劑
- 藥靶配體
- (2E)-4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-吲唑-5-基)-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯氧基]乙基]氨基]-N,N-二甲基-2-丁烯酰胺
- 化合物H3B-5942,10 MM DMSO 溶液
- (E)-4-((2-(4-((E)-1-(1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)苯氧基)乙基)氨基)-N,N-二甲基丁-2-烯酰胺
- 化合物H3B-5942
- 2052128-15-9
- H3B-5942, 10 mM in DMSO
- (E)-4-((2-(4-((E)-1-(1H-Indazol-5-yl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)ethyl)amino)-N,N-dimethylbut-2-enamide
- Inhibitor,Estrogen Receptor/ERR,H3B 5942,H3B5942,H-3B-5942,H3B-5942,inhibit
- H3B-5942 free base
- 2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-