ARQ092鹽酸鹽
|
|
|
- CAS號:
- 1313883-00-9
- 英文名:
- ARQ 092
- 英文別名:
- MK-7075);ARQ092 HCl;Miransertib HCl;ARQ092 Hydrochloride;Miransertib hydrochloride;Miransertib (ARQ 092) HCl;Miransertib HCl (ARQ 092);3-(3-(4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-amine hydrochloride
- 中文名:
- ARQ092鹽酸鹽
- 中文別名:
- ARQ092鹽酸鹽;化合物 T22247;MIRANSERTIB HYDROCHLORIDE;化合物 MIRANSERTIB (ARQ 092) HCL;3-(3-(4-(1-氨基環(huán)丁基)苯基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-基)吡啶-2-胺鹽酸鹽
- CBNumber:
- CB83373055
- 分子式:
- C27H25ClN6
- 分子量:
- 468.99
- MOL File:
- 1313883-00-9.mol
|
|
|
ARQ092鹽酸鹽化學性質(zhì)
-
儲存條件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: 75 mg/mL (159.92 mM);Ethanol: 4 mg/mL (8.53 mM)
-
|
-
形態(tài):
-
Solid
-
|
-
顏色:
-
Light yellow to brown
-
|
-
水溶解性:
-
Water: Insoluble
-
|
ARQ092鹽酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、選擇性的AKT抑制劑，在晚期實體腫瘤中具有較好的、可調(diào)控的安全性。
| Target | Value |
Akt2
(Cell-free assay)
|
4.5 nM
|
Akt1
(Cell-free assay)
|
5 nM
|
Akt3
(Cell-free assay)
|
16 nM
|
ARQ 092阻止失活的AKT的膜轉(zhuǎn)位，對膜結(jié)合的活性AKT去磷酸化，因而破壞AKT活性。在中性粒細胞和血小板中，處理以50-500 nM ARQ092將顯著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒細胞）、減少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介導的血小板凝集。ARQ092抑制多種類型腫瘤細胞的增殖，在白血病、乳腺、子宮內(nèi)膜和結(jié)腸癌細胞中最為有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突變的癌細胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突變的癌細胞中更普遍。ARQ 092靶向PI3K/AKT信號通路、特異性針對AKT，減少含突變細胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化。
短期內(nèi)口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：貧血的主要治療藥物），可減少在貧血小鼠的小靜脈處的異形細胞與細胞間相互作用。每天連續(xù)用藥60 mg或每周用藥600 mg，幾個月，ARQ 092在人體中耐受良好。ARQ 092可能在血管內(nèi)細胞中抑制所有AKT亞型的活性，從而減弱SCD患者中的血栓形成和炎癥過程。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突變的子宮內(nèi)膜腫瘤中高度活躍。
ARQ092鹽酸鹽
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2025/02/08 | HY-19719A | ARQ092鹽酸鹽
Miransertib hydrochloride | 1313883-00-9 | 5 mg | 1085元 |
| 2025/02/08 | HY-19719A | ARQ092鹽酸鹽
Miransertib hydrochloride | 1313883-00-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1119元 |
1313883-00-9, ARQ092鹽酸鹽 相關(guān)搜索:
- 藥靶配體
- 抑制劑
- 化合物 MIRANSERTIB (ARQ 092) HCL
- MIRANSERTIB HYDROCHLORIDE
- 化合物 T22247
- 3-(3-(4-(1-氨基環(huán)丁基)苯基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-基)吡啶-2-胺鹽酸鹽
- ARQ092鹽酸鹽
- 1313883-00-9
- Miransertib hydrochloride
- MK-7075)
- ARQ092 HCl
- Miransertib (ARQ 092) HCl
- ARQ092 Hydrochloride
- Miransertib HCl
- Miransertib HCl (ARQ 092)
- 3-(3-(4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-amine hydrochloride