GSK3179106
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- CAS號:
- 1627856-64-7
- 英文名:
- RET Kinase inhibitor 1
- 英文別名:
- CS-2597;GSK3179106;GSK-3179106;RET Kinase inhibitor 1;c-RET inhibitor GS3179106;Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-;syndrome,post-inflammatory,visceral,stress-induced,irritable,RET,Inhibitor,bowel,hypersensitivity,orally,GSK 3179106,inhibit,IBS,GSK3179106,GSK-3179106
- 中文名:
- GSK3179106
- 中文別名:
- 化合物GSK3179106;RET激酶抑制劑(RET KINASE INHIBITOR 1);2-(4-(4-乙氧基-6-氧代-1,6-二氫吡啶-3-基)-2-氟苯基)-N-(5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)異惡唑-3-基)乙酰胺
- CBNumber:
- CB83356171
- 分子式:
- C22H21F4N3O4
- 分子量:
- 467.41
- MOL File:
- 1627856-64-7.mol
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GSK3179106化學性質(zhì)
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沸點:
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670.1±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲存條件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO:81.0(Max Conc. mg/mL);173.29(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
Ethanol:15.5(Max Conc. mg/mL);33.16(Max Conc. mM)-
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形態(tài):
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A crystalline solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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10.30±0.10(Predicted)
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顏色:
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White to off-white
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GSK3179106性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
GSK3179106是有效的、選擇性的RET (c-RET) kinase抑制劑，IC50為0.3 nM。
| Target | Value |
RET
(Cell-free assay)
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0.3 nM
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GSK3179106的基因毒性較小，不具有嵌入式遺傳毒性，并具有良好的激酶選擇性：在含有大于300種重組激酶庫中，1 μM GSK3179106僅對其中26種激酶具有抑制作用。
對雄性Sprague-Dawley大鼠給予單次GSK3179106靜脈注射，注射劑量為0.06 mg/kg，以此進行藥代動力學研究：GSK3179106在體內(nèi)暴露量低，AUC為102 ng·h/mL。而在體內(nèi)結(jié)腸過敏模型中，在3.5天內(nèi)給藥7次（口服），口服劑量為10 mg/kg：結(jié)果顯示GSK3179106在腸道內(nèi)容物、十二指腸、回腸中具有高濃度分布，濃度比血漿濃度高。
GSK3179106
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
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| 2024/08/19 | HY-100459 | GSK3179106
GSK3179106 | 1627856-64-7 | 1mg | 420元 |
| 2024/08/19 | HY-100459 | GSK3179106
GSK3179106 | 1627856-64-7 | 5mg | 880元 |
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- 化合物GSK3179106
- RET激酶抑制劑(RET KINASE INHIBITOR 1)
- 1627856-64-7
- syndrome,post-inflammatory,visceral,stress-induced,irritable,RET,Inhibitor,bowel,hypersensitivity,orally,GSK 3179106,inhibit,IBS,GSK3179106,GSK-3179106
- Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-
- GSK-3179106
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