(R)-氟比洛芬性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

抗炎鎮(zhèn)痛藥

氟比洛芬又稱苯氟布洛芬、氟聯(lián)苯丙酸，是一種強(qiáng)效苯丙酸類解熱抗炎鎮(zhèn)痛藥，能抑制前列腺素合成環(huán)氧合酶而起止痛、抗炎及解熱作用。其消炎和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林(亦稱乙酰水楊酸)的250倍及50倍?？诜昭杆?，1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值，半衰期為3.5小時(shí)，組織分布廣，PPB為99.4%，可與血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物發(fā)生競爭血漿蛋白的作用。在肝臟中代謝為羥基氟比洛芬及其醛酸結(jié)合物。T1/2為3.5 h。由尿和糞便排泄，分別約為60%和40%。年齡對藥物代謝無明顯影響。主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、變性關(guān)節(jié)炎。也可預(yù)防手術(shù)摘除晶狀體后發(fā)生無晶狀體囊樣斑點(diǎn)狀水腫，抑制手術(shù)中瞳孔收縮，白內(nèi)障及小梁成形氬氣激光手術(shù)后眼睛炎癥的治療。還適用于其他一些原因如外傷、扭傷、手術(shù)等引起的疼痛。

毒性

非甾體類抗炎藥(NSAID) 有抗炎、止痛和解熱作用，毒性由小到大的排位是萘普酮、雙水楊酯、舒林酸、雙氯芬酸、布洛芬、酮基布洛芬、阿司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧布洛芬、吲哚美辛、氯甲滅酸。治療的傳統(tǒng)NSAID藥物可首選阿司匹林，如患兒在治療過程中不能耐受其不良反應(yīng)時(shí)，可選用其他非甾體類抗炎藥。目前已開發(fā)出選擇性COX-2抑制劑，將全部替代傳統(tǒng)的NSAID。已上市的選擇性COX-2抑制劑有尼美舒利(尼蒙舒)、羅非昔布(萬絡(luò))、塞來昔布 (西樂葆)、依托度酸(羅丁)、美洛昔康等。最近一項(xiàng)大規(guī)模、國際化、多中心、隨機(jī)雙盲化、前瞻性研究表明，選擇性COX-2抑制劑的胃腸道、腎臟副作用極少，對血小板功能無明顯影響，可作為JRA患兒早期聯(lián)合治療的首選藥物而取代阿司匹林。

不良反應(yīng)

最常見的不良反應(yīng)有消化不良，胃部不適等，偶有頭痛、皮疹等。消化性潰瘍、支氣管哮喘病人及孕婦、哺乳期婦女不宜服用。
其他不良反應(yīng)有惡心、腹瀉、腹痛、視力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少數(shù)有肝轉(zhuǎn)氨酶增高，繼續(xù)用藥，可能發(fā)展，亦可保持不變或消失。滴入眼時(shí)有輕度的刺痛感和燒灼感及(或)視覺紊亂。因影響血小板聚集而延長出血時(shí)間，有眼科手術(shù)應(yīng)用本藥后增加眼內(nèi)出血傾向的報(bào)道。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，氟比洛芬50～100 mg/kg，用藥3月，可引起腎乳頭壞死。對人類亦可有此作用。

生物活性

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型對映體，Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 結(jié)合到 RXRα LBD，IC50 為 75 μM。

靶點(diǎn)

體外研究

體內(nèi)研究

用途 

解熱鎮(zhèn)痛消炎藥

(R)-氟比洛芬 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

(R)-氟比洛芬 試劑級價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價(jià)格
2024/11/08	43449	(R)-(-)氟比洛芬 (R)-(-)-Flurbiprofen, 97%, Thermo Scientific Chemicals	51543-40-9	1g	3538元
2024/11/08	HY-10291	(R)-氟比洛芬 Tarenflurbil	51543-40-9	100mg	550元

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