ACY1215性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一種選擇性HDAC6抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)選擇性高10倍以上，對(duì)HDAC8具有微弱的作用活性，對(duì)HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制細(xì)胞增殖并促進(jìn)凋亡。Phase 2。

靶點(diǎn)

Target	Value
HDAC6 (Cell-free assay)	4.7 nM
HDAC2 (Cell-free assay)	48 nM
HDAC3 (Cell-free assay)	51 nM
HDAC1 (Cell-free assay)	58 nM
HDAC8 (Cell-free assay)	100 nM

體外研究

ACY-1215是一種異羥肟酸類(lèi)衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分別低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,對(duì)HDAC8(IC50=0.1μM)具有輕微的作用活性。ACY-1215作用于T細(xì)胞毒性的IC50值為2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）環(huán)境，克服BMSCs和細(xì)胞因子賦予的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和存活。ACY-1215與Bortezomib聯(lián)用，誘導(dǎo)協(xié)同抗MM活性。ACY-1215在非常低的劑量時(shí)，誘導(dǎo)強(qiáng)有力的α-tubulin乙?；挥性谳^高劑量時(shí)，觸發(fā)組蛋白H3和H4組蛋白賴(lài)氨酸的乙酰化，證實(shí)其對(duì)HDAC6活性的特定抑制效果。

體內(nèi)研究

ACY-1215與Bortezomib 聯(lián)用，作用于兩個(gè)漿細(xì)胞瘤模型和彌散性MM模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)，并延長(zhǎng)生存，沒(méi)有顯著的不利影響。比單獨(dú)使用具有更顯著的抗MM 活性。ACY-1215易被腫瘤組織吸收。此外，藥物不會(huì)在腫瘤組織中累積，處理24小時(shí)后，血液細(xì)胞和腫瘤組織的乙酰化的α-tubulin平行下降。

ACY1215 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

ACY1215 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-16026	Ricolinostat	1316214-52-4	1 mg	261元
2025/02/08	HY-16026	ACY1215 Ricolinostat	1316214-52-4	5mg	650元

ACY1215 生產(chǎn)廠家

 

1316214-52-4, ACY1215 相關(guān)搜索:

• Inhibitor
• Inhibitors
• 抑制劑
• 合成有機(jī)化合物配體
• 標(biāo)準(zhǔn)品
• 生物活性分子-API
• 細(xì)胞生物學(xué)試劑
• 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑
• 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物
• 小分子抑制劑
• 嘧啶
• 表觀遺傳學(xué)
• 化合物ROCILINOSTAT,10 MM DMSO 溶液
• 2-(二苯基氨基)-N-(7-(羥基氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺
• 化合物ROCILINOSTAT
• HDAC6抑制劑(ACY-1215)
• 2-(二苯基氨基)-N-[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
• 2-(二苯基氨基)-N-[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
• 1316214-52-4
• Ricolinostat, 10 mM in DMSO
• 2- (Diphenylamino) - N - [7- (hydroxyamino) -7-oxoheptyl] -5-pyrimidine carboxylamide
• ACY-1215 ACY-63 Ricolinostat ACY1215
• β-Carboxyglutaric acid
• Propane-1
• 3-tricarboxylic acid
• 7-{[2-(Diphenylamino)pyrimidin-5-yl]formamido}-N-hydroxyheptanamide
• 1316214-52-4 ACY1215,ROCILINOSTAT
• ROCILINOSTAT; ACY1215; ACY 1215;RICOLINOSTAT
• CS-583
• Ricolinostat (ACY-1215)
• RICOLINOSTAT;ACY1215;ACY 1215
• ACY-1215/ACY1215
• ACY-1215 (Rocilinostat)
• Rocilinostat
• ACY-1215
• Parathyroid hormone - Shire
• N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-2-(N-phenylanilino)pyrimidine-5-carboxamide
• Ricolinostat
• 2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide ACY 1215
• 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
• Rocilinostat, >=99%
• 2-(DiphenylaMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide
• ACY 63
• 2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide
• Rocilinostat (ACY-1215)