阿哌沙班中間體性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

阿哌沙班

阿哌沙班( apixaban，1)，化學(xué)名為1-( 4- 甲氧基苯基) -7- 氧代-6-[ 4-( 2- 氧代哌啶-1- 基) 苯基]-4,5,6,7- 四氫-1H- 吡唑并[3,4-c] 吡啶-3- 甲酰胺，是百時(shí)美施貴寶和輝瑞公司共同研發(fā)的抗凝血藥，直接作用于凝血因子Xa，分別于2011 年5 月和2012 年12 月獲歐盟和FDA 批準(zhǔn)上市，于2013年4 月在中國上市，商品名艾樂妥，用于治療包括深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓疾病\。阿哌沙班是唯一一種二級(jí)預(yù)防獲批劑量低于VTE初始治療劑量的新型口服抗凝藥。臨床專家指出，在考慮持續(xù)治療的風(fēng)險(xiǎn)和獲益時(shí)，患者和醫(yī)生可能歡迎以較低劑量進(jìn)行二級(jí)預(yù)防的抗凝藥方案，患者更可能接受阿哌沙班長期治療。研究顯示，阿哌沙班可有效治療VTE，出血事件少于華法林。新一代口服抗凝劑誕生新的“藥王”，它就是輝瑞與百時(shí)美施貴寶的阿哌沙班片。這款第三個(gè)上市的新一代口服抗凝藥物已把強(qiáng)生的利伐沙班片拉下頭名寶座，百時(shí)美施貴寶高管們?nèi)涨霸跔I收電話中表示，根據(jù)總體的處方數(shù)量情況，阿哌沙班已成為新一代口服抗凝劑中的老大。

獲批狀況和市場狀況

阿哌沙班最初于2011年5月在歐盟獲批(德國6月、英國9月、瑞典12月)；2012年12月在美國獲批；2013年1月在我國獲批，2月在日本獲批。對于所批準(zhǔn)的適應(yīng)癥，包含有：
（1）成人膝關(guān)節(jié)髖關(guān)節(jié)置換手術(shù)的靜脈血栓栓塞(VTE)的治療
（2）成人非瓣膜性房顫(AF)的中風(fēng)及全身性栓塞的預(yù)防
（3）深靜脈血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治療和預(yù)防
對于BMS和輝瑞來說，Eliquis絕對是利潤豐厚的藥物。相比老牌抗凝劑華法林，Eliquis通過類似的血液稀釋效應(yīng)發(fā)揮作用，服藥患者的出血事件少，安全性好，因此市場占有率逐年攀升。自2011年上市以來，阿哌沙班的銷售額一直呈上升狀態(tài)。2015年的全球銷售額突破十億美元大關(guān)，達(dá)到18.6億美元，2016年更是增長迅猛，增長率高達(dá)80%，銷售額達(dá)到了33.43億美元。今年一季度阿哌沙班總體處方數(shù)量繼續(xù)增長8%，獲得了11億美元的銷售業(yè)績，這是該藥物首次單季銷售額超過10億美元。據(jù)湯森路透數(shù)據(jù)預(yù)測，未來5年其銷售額將繼續(xù)呈增長狀態(tài)，峰值將超過70億美元！

阿哌沙班專利

2003年，美國百時(shí)美施貴寶公司公布了阿哌沙班的化合物專利WO2003/049681，中國、歐洲、美國的專利分別對應(yīng)著CN1578660A、EP1427415B和US6967208B。專利到期時(shí)間是2022年。

阿哌沙班中間體 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

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• Apixaban Impurity 4 ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7- tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
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• Apixaban Impurity 81
• Apixaban Impurity 11 ethyl
• ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
• Apixaban interMediate
• 1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid, 6-(4-aMinophenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-, ethyl ester
• 6-(4-Aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
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