魯索利替尼磷酸鹽性質、用途與生產工藝

簡介

Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑， IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。

體外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL細胞的生長，EC50為186 nM。 Ruxolitinib顯著增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F細胞系統(tǒng)的凋亡，并抑制原發(fā)性MPN患者樣本中的造血祖細胞增殖。

體內研究

Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接種JAK2V617F表達細胞的小鼠的腫瘤負荷，而不會引起貧血或淋巴細胞減少。

生物活性

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸鹽形式。Ruxolitinib 是第一個應用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。Ruxolitinib 通過毒性線粒體自噬殺死腫瘤細胞。Ruxolitinib 可誘導自噬并增強細胞凋亡。

靶點

Target	Value
JAK2 (Cell-free assay)	2.8 nM
JAK1 (Cell-free assay)	3.3 nM

用途 

一種有效的JAK1/2抑制劑,IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。
Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.

魯索利替尼磷酸鹽 上下游產品信息

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魯索利替尼磷酸鹽 試劑級價格

更新日期	產品編號	產品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-50858	魯索利替尼磷酸鹽 Ruxolitinib phosphate	1092939-17-7	1 mg	180元
2025/02/08	HY-50858	魯索利替尼磷酸鹽 Ruxolitinib phosphate	1092939-17-7	10mM * 1mLin DMSO	325元

魯索利替尼磷酸鹽 生產廠家

 

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• phosphenoperoxoic acid compound with (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)- 1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile and dihydrogen (1:1:1)
• Ruxolitinib Phosphate (INC-424, INCB-18424, INCB-018424, Jakafi and Jakavi)
• Ruxolitinib phosphate ISO 9001：2015 REACH
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• INCB018424 PHOSPHATE;INCB 018424 PHOSPHATE;INCB-018424 PHOSPHATE;RUXOLITINIB