花椒毒酚性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
花椒毒酚又名8-羥基補(bǔ)骨脂素， XT，是一種線型呋喃香豆素, 熔點(diǎn)為254 ～ 256 ℃, 分子量202 , 分子式C11H6O4 金黃色或米色結(jié)晶, 不溶解于水中, 也不易溶解于乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑中。XT 主要是存在于多種常見中草藥如蛇床子、北沙參、白芷、枳實(shí)、羌活、芫荽等根莖或果實(shí)中, 有平喘、祛痰、抗過敏作用,能夠 防止糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松, 近期發(fā)現(xiàn)還有鎮(zhèn)痛、耐缺氧和抗心律失常作用，研究發(fā)現(xiàn)花椒毒酚不僅具有與蛇床子素相同的抑制革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌的生長的作用，同時(shí)對白色葡萄球菌同樣具有抑制和殺滅作用，并且對革蘭陰性菌，乙型副傷寒桿菌，甚至對銅綠色假單胞菌也有很強(qiáng)的抑制殺滅作用。研究顯示，本品的抗菌作用不僅抗菌活性強(qiáng)且抗菌譜較廣。
藥用作用:
1.抗心律失常作用：本品對心肌細(xì)胞膜的鈉、鈣通道有一定的阻斷作用, 能夠降低蟾蜍離體坐骨神經(jīng)干的動作電位振幅。這些均表明XT有抗心律失常的作用。
2.抗炎作用：研究證明本品對二甲苯所致小鼠耳殼腫脹有明顯的抑制作用, 能使小鼠腹腔沖洗液伊文思蘭的OD值明顯減少。因而, 本品對急性和慢性炎癥模型均有抗炎作用。
3.鎮(zhèn)痛作用 ：能明顯抑制醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng), 顯著提高熱板法致痛小鼠的痛閾, 此作用不被阿片受體拮抗藥納絡(luò)酮所拮抗。此外, 能夠明顯降低大鼠角叉菜膠足跖炎癥組織內(nèi)PgE含量。因而, XT有鎮(zhèn)痛作用。
4.對子宮平滑肌收縮功能的影響：本品和維拉帕米可明顯抑制縮宮素、高鉀去極化后鈣離子誘導(dǎo)的大鼠離體子宮平滑肌收縮, 非競爭性拮抗CaCl2累積量效曲線,而且明顯抑制縮宮素誘導(dǎo)的依賴細(xì)胞外鈣離子收縮反應(yīng)。因而,本品通過抑制大鼠子宮平滑肌細(xì)胞膜。
圖1為花椒毒酚的結(jié)構(gòu)式
本品通過抑制黏附分子ICAM-1和E-selectin表達(dá), 抑制MPO活性, 降低腦缺血/再灌注后中性粒細(xì)胞在腦組織中的浸潤, 抑制局部腦組織炎癥反應(yīng);增強(qiáng)Na+, K+ -ATP和Ca2 +-ATP活性, 降低腦缺血/再灌注后腦組織水腫和神經(jīng)原損傷。能夠抑制腦缺血/再灌注損傷炎癥反應(yīng)和減輕腦水腫可能是其治療的重要機(jī)制之一。
另外本品在抗心律失常的保護(hù)作用中，可能與抑制Ca2+、Na2+內(nèi)流有關(guān)。同時(shí)在大鼠離體子宮平滑肌實(shí)驗(yàn)中，能抑制由縮宮素引起的PDC和ROC兩種鈣通道而增加Ca2+內(nèi)流；在離體家兔主動脈條實(shí)驗(yàn)中，能對抗低濃度去甲腎上腺素引起的主動脈平滑肌膜上的ROC開放。對去甲腎上腺素依賴細(xì)胞外Ca2+對收縮無抑制作用，而在子宮對縮宮素依細(xì)胞外Ca2+對收縮有明顯抑制作用。
本品具有有祛痰、抗過敏、平喘作用, 能夠防止糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松，研究發(fā)現(xiàn)還有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),、抗炎和抗心律失常作用，同時(shí)對于抑制腦缺血/再灌注損傷炎癥反應(yīng)和減輕腦水腫有一定的作用。
有關(guān)花椒毒酚的藥理作用、作用機(jī)制、適應(yīng)癥狀、植物來源等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-04-25）
1.大戟科(Euphorbiaceae)
春駒Euphorbia pseudocactus Bgr.地上部分。
2.蕓香科(Rutaceae)
八角黃皮Clausena anisata (Willd.) Olive地上部分。
3.傘形科(Umbelliferae)
白芷Angelica dahurica (Fisch.) Benth.et Hook；
圓當(dāng)歸Archangelica officinalis Hoffm.果實(shí)；
蛇床Cnidium monnieri (L.) Cusson果實(shí)；
芫荽Coriandrum sativum L.葉，羌活Notopterygium incisum Ting根；
歐防風(fēng)Pastinaca sativa L.果實(shí)；
濱海前胡Peucedanum japonicum Thunb.根；
紅莖前胡*Peucedanum rubricaule Shan et Shch根；
Pituranthos triradiatusm莖 ；
云南羌活Pleurospermum rivulorum Diels。
1. K1Z：細(xì)胞毒作用。對HeLa細(xì)胞的增殖有抑制作用[10]。濃度為5～50μg/mL時(shí)，體外抑制成纖維細(xì)胞生長。
2. A3：解痙作用。對于由乙酰膽堿、組胺和BaCl2誘導(dǎo)的豚鼠離體回腸收縮有抑制作用。
3. Tox：致突變作用。在強(qiáng)的近紫外光照射下，能引起DNA致死性損害。
4. V9Z：植物生長抑制劑。
5. C1B：抗心律失常作用。對氯仿誘發(fā)的小鼠室顫、氯化鈣誘發(fā)的大鼠室顫均有明顯的預(yù)防作用。對烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常有明顯的治療效果。
6. Tox：LD50為47.0mg/kg(靜脈注射，小鼠)。
1. 工藝專利：Suga T.JP 6357590(1988，5pp).
2.藥品專利：Kawada I，et al.JP 0525008(1993，8pp).
花椒毒酚
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