929904-85-8
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- CAS號(hào):
- 929904-85-8
- 英文名:
- S-110
- 英文別名:
- S-110;SGI-100;S-110 sodium;Guadecitabine (SGI-110);XLHBNJPXFOZFNJ-UHFFFAOYSA-M;SGI-110 SODIUM;S-110 SODIUM;2'-Deoxy-5-azacytidylyl-(3'→5')-2'-deoxy-guanosine SodiuM Salt;[(2R,3S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl [(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] phosphate
- 中文名:
- 929904-85-8
- 中文別名:
- 化合物 T12790;化合物 GUADECITABINE SODIUM
- CBNumber:
- CB72628373
- 分子式:
- C18H25N9NaO10P
- 分子量:
- 581.41
- MOL File:
- 929904-85-8.mol
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929904-85-8化學(xué)性質(zhì)
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儲(chǔ)存條件:
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Store at -20°C
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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White to off-white
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水溶解性:
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DMSO: 50 mg/mL (86.30 mM); Water
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929904-85-8性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化劑，其活性代謝物decitabine的體內(nèi)暴露時(shí)間比靜脈內(nèi)decitabine更長。
| Target | Value |
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DNA methyltransferase
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SGI-110是一個(gè)含有甲基二核苷酸的5-氮雜-2'-脫氧胞苷，其通過類似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的機(jī)制發(fā)揮作用。然而，在脫氨基作用下，胞苷脫氨酶能夠很好的保護(hù)SGI-110。 SGI-110 (1 μM)顯著降低T24和HCT116細(xì)胞中甲基化水平。SGI-110能夠誘導(dǎo)很強(qiáng)的
p16
表達(dá)。SGI-110 (1 μM)引起細(xì)胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以劑量依賴的方式降低T24膀胱癌細(xì)胞中的菌落形成率，在10 μM濃度下沒有菌落形成，其與5-aza-CdR在T24細(xì)胞中的作用十分相似。 SGI-110在體外表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)活性。SGI-110 (1 μM)誘導(dǎo)/上調(diào)幾種癌癥/睪丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在腫瘤細(xì)胞系(皮膚黑色素瘤，間皮瘤，腎細(xì)胞癌，和肉瘤細(xì)胞)中于mRNA和蛋白質(zhì)水平的表達(dá)。SGI-110也會(huì)上調(diào)HLA類I抗原和ICAM-1的表達(dá)，導(dǎo)致通過gp100特異性CTL對(duì)癌細(xì)胞的識(shí)別提高。
SGI-110與5-Aza-CdR一樣有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人異種移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能夠有效誘導(dǎo)p16表達(dá)，降低p16基因啟動(dòng)區(qū)DNA甲基化，并且阻滯細(xì)胞生長。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效發(fā)揮作用。
929904-85-8
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2025/02/05 | S7013 | Guadecitabine (SGI-110) | 929904-85-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 7944.3元 |
| 2025/02/05 | S7013 | 929904-85-8
Guadecitabine (SGI-110) | 929904-85-8 | 5mg | 8570.34元 |
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- S-110 sodium
- SGI-100
- XLHBNJPXFOZFNJ-UHFFFAOYSA-M
- Guadecitabine (SGI-110)
- [(2R,3S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl [(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] phosphate
- SGI-110 SODIUM;S-110 SODIUM
- 2'-Deoxy-5-azacytidylyl-(3'→5')-2'-deoxy-guanosine SodiuM Salt
- S-110