N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

MGCD-265是一種有效的，多靶點，及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

體外研究

MGCD-265是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50為 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動的腫瘤細胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動的腫瘤細胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細胞，也誘導(dǎo)細胞凋亡。

體內(nèi)研究

MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動的或非c-Met驅(qū)動的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長和 c-Met信號通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。

特征

MGCD-265是有效的多靶點ATP競爭性的受體酪氨酸激酶抑制劑，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。

生物活性

MGCD-265是一種有效的，多靶點，及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

靶點

Target	Value
Met	1 nM
RON	2 nM
VEGFR1	3 nM
VEGFR2	3 nM
VEGFR3	4 nM

體外研究

MGCD-265是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, MetMGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動的腫瘤細胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動的腫瘤細胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細胞，也誘導(dǎo)細胞凋亡。

體內(nèi)研究

MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動的或非c-Met驅(qū)動的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長和 c-Met信號通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。

N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 上下游產(chǎn)品信息

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N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/05	HY-10991	N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 MGCD-265 analog	875337-44-3	2mg	800元
2025/02/05	HY-10991	N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺 MGCD-265 analog	875337-44-3	5mg	1200元

N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 生產(chǎn)廠家

 

875337-44-3, N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 相關(guān)搜索:

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• MGCD 265; MGCD265
• CS-31
• MGCD-265 (Glesatinib)
• MGCD-265-ANALOG; MGCD 265-ANALOG; MGCD265-ANALOG. GLESATINIB-ANALOG.
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• N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-benzeneacetamide
• N-(3-fluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-iMidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbaMothioyl)-2-phen
• MGCD-265
• MGCD-265 (Synonyms MGCD265)
• N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide