XMU-MP-1性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

XMU-MP-1是MST1/2的抑制劑，抑制MST1和MST2的IC50分別為71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。

靶點

Target	Value
MST2 (Cell-free assay)	38.1 nM
MST1 (Cell-free assay)	71.1 nM

體外研究

XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能夠激活下游效應(yīng)分子Yap蛋白及促進細胞生長。XMU-MP-1能以劑量依賴方式抑制MOB1的磷酸化。此外，隨著ATP濃度的升高，XMU-MP-1對MST1/2的IC50值呈比例增加，對MST2介導(dǎo)的MOB1磷酸化的抑制減少。當(dāng)濃度為0.1-10 μM時，XMU-MP-1能以劑量依賴方式減少HepG2細胞中內(nèi)源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同樣地，XMU-MP-1的處理在多種細胞系（包括小鼠巨噬樣細胞RAW264.7, 人類骨肉瘤細胞U2OS, 人結(jié)腸癌細胞SW480, 永生化人類視網(wǎng)膜色素上皮細胞RPE1, 人類多形性肝細胞癌細胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝細胞）中能夠抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影響JNK的磷酸化。XMU-MP-1的處理能增加YAP的核定位。

體內(nèi)研究

腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝損傷的小鼠模型中，XMU-MP-1在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)，能夠提高小鼠腸道、肝臟修復(fù)和再生。在大鼠中，其藥代動力學(xué)也十分有利，半衰期為1.2小時，生物利用度為39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小時，MOB1和YAP磷酸化達到最高水平。XMU-MP-1能夠保護小鼠免受DSS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎及減輕慢性肝損傷。

XMU-MP-1 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

XMU-MP-1 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-100526	XMU-MP-1 XMU-MP-1	2061980-01-4	2mg	1076元
2025/02/08	HY-100526	XMU-MP-1 XMU-MP-1	2061980-01-4	10mM * 1mLin DMSO	1924元

XMU-MP-1 生產(chǎn)廠家

 

2061980-01-4, XMU-MP-1 相關(guān)搜索:

• API
• 抑制劑
• 合成有機化合物配體
• 細胞生物學(xué)試劑
• 化合物XMU-MP-1,10 MM DMSO 溶液
• XMU MP 1,MST1 / 2抑制劑
• 4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氫-5H-嘧啶并[5,4-B]噻吩并[3,2-E][1,4]二氮雜卓-2-基)氨基)苯磺酰胺
• XMU-MP-1游離
• 化合物XMU-MP-1
• 4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氫-5H-嘧啶[5,4-B]噻吩[3,2-E][1,4]二氮雜-2-基)氨基)苯磺酰胺
• MST1和MST2抑制劑(XMU-MP-1)
• 2061980-01-4
• XMU-MP-1, 10 mM in DMSO
• XUM-MP- 1
• XMU MP 1,Inhibitor,Hippo (MST),inhibit,XMUMP1
• 4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide
• Benzenesulfonamide, 4-[(6,10-dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]-
• 4-[(6,10-Dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]benzenesulfonamide
• CS-2590
• PubChem ID: 121499143
• XMU-MP-1