向攪拌的4-溴苯胺(1.0g,5.8mmol)和雙(頻哪醇合)二硼(1.78g,7.0mmol)在二氧六環(huán)(15.0mL)中的溶液中添加乙酸鉀(1.71g,17.4mmol)。將反應(yīng)混合物以氮氣脫氣30.0min,并添加PdCl2(dppf)(0.21g,0.3mmol)。使得反應(yīng)在100℃下攪拌6h。通過TLC監(jiān)測反應(yīng)進程。在反應(yīng)完成后,由反應(yīng)混合物蒸除二氧六環(huán),并以水淬滅殘余物,以乙酸乙酯萃取化合物。在減壓下濃縮有機層得到粗品化合物,通過Combi-flashTM柱色譜(4.0g柱)對該粗品化合物進行純化,以處于己烷中的20%乙酸乙酯洗脫,作為淡黃色固體得到4-氨基苯硼酸頻哪醇酯(0.65g,50.78%)。MS:220.20[M+1]。