奧扎莫德是美國Scripps研究所和美國Celgene公司聯(lián)合開發(fā)的一種潛在的治療多發(fā)性硬化癥(MS)及潰瘍性結(jié)腸炎的磷酸鞘氨醇1受體激動(dòng)劑，可誘導(dǎo)外周血淋巴細(xì)胞隔離，能夠減少活化的淋巴細(xì)胞循環(huán)到胃腸道的數(shù)量。根據(jù)TOUCHSTONE臨床試驗(yàn)鞏固期的詳細(xì)結(jié)果，奧扎莫德治療組患者的第32周臨床緩解達(dá)標(biāo)或鞏固率顯著高于安慰劑組。奧扎莫德是一種與S1P1和S1P5受體結(jié)合的激動(dòng)劑。嚙齒動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，奧扎尼莫對(duì)自身免疫性疾病有效。
在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向式V的化合物(27.5克，0.1摩爾)的N,N-二甲基甲酰胺(110毫升)溶液中加入式VI(20.5克，0.1摩爾)，碳化二亞胺(23.0克，0.12摩爾)和1-羥基苯并三唑(16.2克，0.12摩爾)。在室溫下反應(yīng)2小時(shí)，然后將反應(yīng)混合物加熱至80℃，反應(yīng)12小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，并用乙酸乙酯(250毫升)稀釋。用NaHCO3、水和鹽水洗滌有機(jī)層。合并有機(jī)層經(jīng)MgSO4干燥，并濃縮以產(chǎn)生46.0克白色泡沫狀固體，即式VII的化合物，不經(jīng)純化可直接用于下一步反應(yīng)。
在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向式VII的化合物(44.4克，0.1摩爾)的甲醇溶液(110毫升)溶液中加入濃鹽酸(5毫升，0.06摩爾)，在室溫下反應(yīng)2小時(shí)，析出白色固體，過濾，減壓下烘干奧扎莫德化合物，白色固體26.8克，純度99％，收率66.3％。
業(yè)界對(duì)奧扎莫德的商業(yè)前景也十分看好，西北醫(yī)學(xué)消化健康中心醫(yī)務(wù)主任StephenHanauer博士說：“該試驗(yàn)鞏固期數(shù)據(jù)與先前已報(bào)道的誘導(dǎo)期數(shù)據(jù)一起提示，口服藥奧扎莫德有望幫助中重度潰瘍性結(jié)腸炎患者。
奧扎莫德主要用于多發(fā)性硬化癥、潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病的治療。其中，多發(fā)性硬化癥和潰瘍性結(jié)腸炎不但病程長、發(fā)病率高，而且需要長年用藥。可見，奧扎莫德市場容量巨大，前景可觀。
在S1P1R-HEK293T細(xì)胞中，Ozanimod誘導(dǎo)持續(xù)的S1P1R內(nèi)化和降解。