PF-06409577性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實驗中，對AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實驗中，100μM的PF-06409577對hERG沒有可觀測到的抑制作用，對主要的人源細(xì)胞色素P450亞型的微粒體活性也沒有抑制活性（IC50 > 100 μM）。

靶點(diǎn)

Target	Value
AMPK α2β1γ1 ()	6.8 nM(EC50)
AMPK α1β1γ1 ()	7 nM(EC50)

體外研究

PF-06409577可激活A(yù)MPK的亞型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分別為7 nM和6.8 nM。其對α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亞型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。

體內(nèi)研究

在大鼠、狗、猴子、人類中，PF-06409577與血漿蛋白結(jié)合率高。靜脈注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血漿清除率（CLp），分別為22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容積穩(wěn)定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（懸浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子體內(nèi)迅速被吸收，其口服生物利用度分別為15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在腸道的首關(guān)代謝中的醛糖酸化反應(yīng)程度比在其他臨床前物種和人類中高。

PF-06409577 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

PF-06409577 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-103683	PF-06409577	1467057-23-3	1 mg	318元
2025/02/08	HY-103683	PF-06409577 PF-06409577	1467057-23-3	5mg	700元

PF-06409577 生產(chǎn)廠家

 

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