QUISINOSTAT 二鹽酸鹽
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- CAS號:
- 875320-31-3
- 英文名:
- JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl
- 英文別名:
- Quisinostat 2HCl;JNJ26854165 2HCL;JNJ-26481585-AAC;JNJ-26481585 2HCl;Quisinostat dihydrochloride;JNJ-26481585 (hydrochloride);JNJ 26481585 dihydrochloride;JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl;Quisinostat dihydrochloride, 10 mM in DMSO;Quisinostat 2HCl, 98%, a new type HDAC inhibitor
- 中文名:
- QUISINOSTAT 二鹽酸鹽
- 中文別名:
- QUISINOSTAT 二鹽酸鹽;化合物QUISINOSTAT 2HCL;HDAC抑制劑QUISINOSTAT雙鹽酸鹽;奎西諾司他(JNJ-26481585)2HCL;QUISINOSTAT 二鹽酸鹽, 一種新型的HDAC抑制劑;化合物QUISINOSTAT 2HCL,10 MM DMSO 溶液;N-羥基-2-(4-((((1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)甲基)-1-哌啶基)-5-嘧啶甲酰胺二鹽酸鹽
- CBNumber:
- CB33054559
- 分子式:
- C21H27ClN6O2
- 分子量:
- 430.94
- MOL File:
- 875320-31-3.mol
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QUISINOSTAT 二鹽酸鹽化學性質(zhì)
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溶解度:
-
DMSO:46.7(Max Conc. mg/mL);99.9(Max Conc. mM)
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形態(tài):
-
A crystalline solid
-
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-
顏色:
-
White to yellow
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QUISINOSTAT 二鹽酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一種新型的，第二代HDAC抑制劑，對HDAC1最有效，無細胞試驗中IC50為0.11 nM，作用于HDACs 2，4，10，和11適度有效；比作用于HDACs 3，5，8，和9選擇性強30倍，對HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
| Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay)
|
0.11 nM
|
HDAC2
(Cell-free assay)
|
0.33 nM
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HDAC11
(Cell-free assay)
|
0.37 nM
|
HDAC10
(Cell-free assay)
|
0.46 nM
|
HDAC4
(Cell-free assay)
|
0.64 nM
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體外, JNJ-26481585有效抑制一組重組HDAC酶，最有效抑制HDAC1，IC50為 0.11 nM，另外抑制其他家族成員如HDAC2, 4, 10和 11時效果稍微低點，IC50分別為0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。 JNJ-26481585 作用于實體瘤和血癌細胞系，如肺癌，乳腺癌，結(jié)腸癌，前列腺癌，腦癌，和卵巢癌細胞系，IC50 為3.1 到 246 nM，具有廣譜抗增殖活性，作用于多種人類癌細胞系時，JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。 最新研究顯示JNJ-26481585 在低納摩爾濃度時通過耗盡Mcl-1及誘導(dǎo)Hsp72產(chǎn)生而促進骨髓癌細胞死亡。
JNJ-26481585按最大耐受劑量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服處理)作用于對HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天，導(dǎo)致產(chǎn)生HDAC1-調(diào)節(jié)的熒光, 可測的抑制腫瘤生長效果。而且, 與5-fluorouracil/Leucovorin相比，JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大腸癌肝轉(zhuǎn)移。
QUISINOSTAT 二鹽酸鹽
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2025/02/08 | HY-15433A | QUISINOSTAT 二鹽酸鹽
Quisinostat dihydrochloride | 875320-31-3 | 1 mg | 450元 |
| 2025/02/08 | HY-15433A | QUISINOSTAT 二鹽酸鹽
Quisinostat dihydrochloride | 875320-31-3 | 5 mg | 1200元 |
QUISINOSTAT 二鹽酸鹽
生產(chǎn)廠家
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