鹽酸多奈哌齊性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

治療老年癡呆治療藥物

鹽酸多奈哌齊是一種治療老年癡呆治療藥物，屬于第二代膽堿酯酶（ChE）抑制劑，臨床上用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療，與同類藥物相比具有不良反應發(fā)生率低和療效明顯的特點，是唯一能達到美國食品與藥品管理局癡呆癥治療指南標準的藥物，也是唯一一種同時被美國 FDA 和英國 MCA 批準上市的用于輕中度老年癡呆癥治療的新藥。
目前認為早老性癡呆認知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可以通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高受體部位的乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。

毒性

生殖毒性：大鼠給予10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。
遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

注意事項

1、對鹽酸多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用。
2、對心臟疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影響，也能增加患消化道潰瘍的危險性。
3、擬膽堿作用可能引起尿潴留及驚厥(可能與原發(fā)病有關(guān))，用藥時應注意觀察。
4、與琥珀膽堿類肌松劑、抗膽堿能藥有拮抗作用，故不能并用。

鹽酸多奈哌齊 上下游產(chǎn)品信息

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