替尼達(dá)普
|
|
|
- CAS號:
- 120210-48-2
- 英文名:
- Tenidap
- 英文別名:
- TENIDAP;AKOS 91367;TENIDAP USP/EP/BP;CP66248,CP-66248-2;5-Chloro-2，3-dihydro-2-oxo-3-(2-thenoyl)-1H-indole-1-carboxamide;(Z)-5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H-
indole-1-carboxaMide;(3Z)-5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H-indole-1-carboxaMide;(3Z)-5-CHLORO-3-[HYDROXY(2-THIENYL)METHYLENE]-2-OXO-2,3-DIHYDRO-1H-INDOLE-1-CARBOXAMIDE;1H-Indole-1-carboxamide, 5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-, (3Z)-
- 中文名:
- 替尼達(dá)普
- 中文別名:
- 替尼達(dá)普;化合物 T17036;5-氯-2,3-二氫-2-氧代-3-(2-噻吩羰基)-1H-吲哚-1-甲酰胺
- CBNumber:
- CB3121977
- 分子式:
- C14H9ClN2O3S
- 分子量:
- 320.75
- MOL File:
- 120210-48-2.mol
|
|
|
替尼達(dá)普化學(xué)性質(zhì)
-
熔點:
-
230° (dec)
-
|
-
沸點:
-
538.1±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.648±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
儲存條件:
-
Store at +4°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
-
|
-
形態(tài):
-
powder
-
|
-
酸度系數(shù)(pKa):
-
4.50±1.00(Predicted)
-
|
-
顏色:
-
faint yellow to dark yellow
-
|
替尼達(dá)普性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
?替尼達(dá)普(tanidap)是由輝瑞公司(pfizer)開發(fā)的解熱鎮(zhèn)痛新藥，并于1996年上市。替尼達(dá)普具有和布洛芬不同的作用機制。它對脂合酶和雙氧合酶有雙重抑制作用，對白細(xì)胞介素-1(IL-1)具有拮抗作用，既能緩解疼痛，又對軟骨有保護(hù)作用。該藥物的化合物專利注冊于1984年，按照中美知識產(chǎn)權(quán)協(xié)議，已不能在中國申請專利。
替尼達(dá)普是一種非甾體類抗炎藥物，是選擇性的COX-1 的抑制劑，其對COX-1 和COX-2 的 IC50 值分別為0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗風(fēng)濕作用。替尼達(dá)普也是一種特異性的 SLC26A3 抑制劑。
|
COX-1
0.03 μM (IC
50
)
|
COX-2
1.2 μM (IC
50
)
|
化學(xué)性質(zhì)
從乙酸得蓬松而黃色的結(jié)晶，熔點230℃(分解)。
替尼達(dá)普鈉(Tenidap Sodium)：C14H8C1N2NaO3S。[119784-94-0]。從甲醇-異丙醇結(jié)晶，熔點237～238℃。
用途
替尼達(dá)普為環(huán)氧酶和脂氧酶的良好抑制劑，屬非甾體消炎藥，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療。
生產(chǎn)方法
水合氯醛、水、無水硫酸鈉和對氯苯胺混合，溶于3mol/L。鹽酸及20%鹽酸羥胺溶液，逐漸加熱至沸。冷至室溫，濾集固體，無水乙醇重結(jié)晶，得化合物(I)，收率95.5%。
在50℃，化合物(I)緩慢溶于濃硫酸，保持溫度為60～70℃。升至80℃保溫。冷至30℃，傾入水中水解。濾集固體，冷水洗至中性，100℃烘干，得化合物(Ⅱ)，收率93.6%。
化合物(Ⅱ)、氫氧化鉀、聚乙二醇400和80%水合肼混合，緩慢升至110℃，并保溫。蒸盡水，升至180℃，保溫至無氮氣放出。冷至室溫，用10%鹽酸調(diào)至Ph值1，用乙醚提取。提取液干燥，過濾，濃縮，空氣中干燥得化合物(Ⅲ)，收率63.8%。
化合物(Ⅲ)、甲苯和吡啶混合，在室溫下滴加氯甲酸甲酯。加畢，攪拌。通氮氣趕出剩余的氯甲酸甲酯，減壓回收甲苯。殘物水洗，過濾得固體。加入甲醇，通氨氣，在30～38℃反應(yīng)。減壓蒸出甲醇，加乙醇重結(jié)晶，得白色晶體的化合物(Ⅳ)，收率79.8%。
化合物(Ⅳ)、二甲基甲酰胺和N-甲基嗎啉混合，緩慢滴加噻吩甲酰氯的二甲基甲酰胺溶液。加畢，攪拌。濃縮，殘物水洗，再5%碳酸氫鈉溶液洗。過濾，用丙酮重結(jié)晶，得白色結(jié)晶的替尼達(dá)普，收率85％，熔點223～224℃(分解)。
替尼達(dá)普
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2025/02/08 | HY-105028 | 替尼達(dá)普
Tenidap | 120210-48-2 | 1 mg | 400元 |
| 2025/02/08 | HY-105028 | 替尼達(dá)普
Tenidap | 120210-48-2 | 5mg | 800元 |
120210-48-2, 替尼達(dá)普 相關(guān)搜索:
- 抑制劑
- 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥
- 藥物
- 非甾體消炎藥
- C14H9N2O3SCl
- 化合物 T17036
- 替尼達(dá)普
- 5-氯-2,3-二氫-2-氧代-3-(2-噻吩羰基)-1H-吲哚-1-甲酰胺
- 120210-48-2
- (3Z)-5-CHLORO-3-[HYDROXY(2-THIENYL)METHYLENE]-2-OXO-2,3-DIHYDRO-1H-INDOLE-1-CARBOXAMIDE
- TENIDAP USP/EP/BP
- 1H-Indole-1-carboxamide, 5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-, (3Z)-
- TENIDAP
- (Z)-5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H-
indole-1-carboxaMide
- (3Z)-5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H-indole-1-carboxaMide
- CP66248,CP-66248-2
- 5-Chloro-2，3-dihydro-2-oxo-3-(2-thenoyl)-1H-indole-1-carboxamide
- AKOS 91367