阿塞那平馬來酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

用途

馬來酸阿塞那平是適用于精神分裂癥治療的一種藥品，適用于伴隨雙極障礙I型躁狂或混合發(fā)作的急性治療。

生物活性

Asenapine maleate (Org 5222)是一種高親和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在內(nèi)的多種受體的拮抗劑，用于治療神經(jīng)分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。

靶點(diǎn)

Target	Value
5-HT2C	10.46(pKi)
5-HT2A	10.15(pKi)
5-HT7	9.94(pKi)
5-HT2B	9.75(pKi)
5-HT6	9.6(pKi)

體外研究

Asenapine顯示高親和力和對(duì)血清素受體結(jié)合親和力不同的等級(jí)次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），腎上腺素受體（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受體（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和組胺受體（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受體更高的親和力，表明這些目標(biāo)分子參與到治療。Asenapine表現(xiàn)為一種有效的拮抗劑（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受體（8.4）。

體內(nèi)研究

在自由移動(dòng)的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）誘導(dǎo)劑量依賴性CAR抑制（無逃避失敗記錄），并不會(huì)誘發(fā)強(qiáng)直性昏厥。在大鼠在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同時(shí)增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出優(yōu)先相比伏隔的核心，而在較高的劑量（0.05 毫克/千克，i.v.），差異消失。在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)的錐體細(xì)胞中，Asenapine顯著增強(qiáng)NMDA誘導(dǎo)的應(yīng)答。

阿塞那平馬來酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

阿塞那平馬來酸鹽 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-11100	阿塞那平馬來酸鹽 Asenapine maleate	85650-56-2	5 mg	281元
2025/02/08	HY-11100	阿塞那平馬來酸鹽 Asenapine maleate	85650-56-2	10mg	450元

阿塞那平馬來酸鹽 生產(chǎn)廠家

 

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