替爾泊肽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

降糖藥物

替爾泊肽（tirzepatide）是一種新型胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP，又名：胃抑制多肽）雙受體道激動劑，每周一次給藥。GLP-1和GIP都屬于腸促胰素，是由人體胃腸道黏膜分泌的多肽，前者可以與胰島細(xì)胞上的受體結(jié)合并刺激胰島素分泌，進(jìn)而產(chǎn)生降糖的作用，還可以延緩胃排空和抑制食欲，從而控制體重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰島素釋放、抑制胃的蠕動和排空等功能，可補(bǔ)充 GLP-1受體激動劑作用。tirzepatide將2種促胰島素的作用整合至一個單分子中，代表了治療2型糖尿病的一類新型藥物。

該分子由39個氨基酸的肽骨架和殘基Lys20處的側(cè)鏈組成。在39個氨基酸中，37個是天然存在的（或編碼的），兩個是非天然存在的，位于位置2和13的非編碼氨基異丁酸殘基。

用途

Tirzepatide與semaglutide有著類似的序列，序列中的lys側(cè)鏈帶有PEG修飾，是多肽的官能團(tuán)，同時能夠增加序列的水溶性。Tirzepatide主要生理功能是葡萄糖依賴性胰島素營養(yǎng)多肽 (GIP) 和胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體雙重激動劑，正在開發(fā)用于治療 2 型糖尿病，已經(jīng)進(jìn)入臨床階段。

安全性

替爾泊肽的安全性與其他腸促胰素類藥物相似。一項納入7篇隨機(jī)對照試驗的Meta分析顯示：替爾泊肽的胃腸道反應(yīng)（如惡心、腹瀉和便秘）較安慰劑有顯著提升，但大多數(shù)為輕度至中度。其他不良反應(yīng)尤其是低血糖并未發(fā)現(xiàn)兩組間有明顯區(qū)別。但由于上市時間較短，實際安全性還有待上市后的表現(xiàn)。

降糖及減重的效果

SURPASS研究是一系列旨在評估替爾泊肽在2型糖尿?。═2DM）患者中有效性和安全性的大型臨床隨機(jī)對照試驗。其中，與司美格魯肽作頭對頭比較的SURPASS-2[1]結(jié)果最為令人振奮，該研究比較了替爾泊肽5 mg（n=470）、10 mg（n=469）和15 mg（n=469）與司美格魯肽1 mg（n= 468）的降糖效果。結(jié)果顯示，相較于基線HbA1c（8.3％）水平，替爾泊肽使受試者HbA1c平均降低了2.0％、2.2％ 和2.3％，而司美格魯肽平均降低1.9％；減重方面，相較于基線體重（207磅），替爾泊肽使受試者平均減重17磅、21磅和25磅，而司美格魯肽為13磅。該項試驗顯示，替爾泊肽表現(xiàn)出了比司美格魯肽更為優(yōu)秀的降糖、減重能力。
另外一項大型研究招募了2 539例至少有一種肥胖并發(fā)癥（不包括糖尿?。┑某赡耆?，體質(zhì)量指數(shù)（BMI）≥30 kg/m2或≥27 kg/m2。所有受試者等比例隨機(jī)分為替爾泊肽5 mg、10 mg、15 mg與安慰劑組，結(jié)果顯示，72周時，各組體重分別降低了16.1 kg、22.2  kg、23.6 kg、2.4 kg[2]。替爾泊肽的減重效果堪比減重手術(shù)。

多肽

替爾泊肽與semaglutide有著類似的序列，序列中的lys側(cè)鏈帶有PEG修飾，是多肽的官能團(tuán)，同時能夠增加序列的水溶性。替爾泊肽主要生理功能是葡萄糖依賴性胰島素營養(yǎng)多肽 (GIP) 和胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體雙重激動劑，正在開發(fā)用于治療 2 型糖尿病，已經(jīng)進(jìn)入臨床階段。

參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

外觀:白色粉末
純度(HPLC) ≥95.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥70.0%
氨基酸組成分析≤±10%

替爾泊肽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

替爾泊肽 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/04/30	HY-P1731	Tirzepatide		1 mg	2400元
2024/04/30	HY-P1731	Tirzepatide		5 mg	5200元

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