帕拉米韋性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

帕拉米韋本身是一種環(huán)戊烷衍生物類神經(jīng)氨酸酶抑制劑。該藥物能有效抑制各種流感病毒株的復(fù)制和傳播過程，具有耐受性好、毒性小、實(shí)用于注射等優(yōu)點(diǎn)，是一種前景廣闊的抗流感藥物。

抗病毒活性

在細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)中考察了帕拉米韋對(duì)實(shí)驗(yàn)室病毒株和臨床分離病毒株的抗病毒活性。對(duì)季節(jié)性A型H1N1流感株的EC50值為1μM（0.09~21μM，n=5），對(duì)A型H3N2流感株的EC50值為0.07μM（＜0.01~0.16μM，n=12），對(duì)B型流感株的EC50值為2.2μM（0.06~3.2μM，n=5）。細(xì)胞培養(yǎng)中抗病毒活性、神經(jīng)氨酸酶抑制活性和人體中持續(xù)流感病毒復(fù)制之間的關(guān)系尚未建立。有限的生化分析、細(xì)胞培養(yǎng)和動(dòng)物模型數(shù)據(jù)顯示帕拉米韋和奧司他韋的抗病毒活性有協(xié)同作用。尚無數(shù)據(jù)顯示帕拉米韋與扎那米韋有協(xié)同作用。在鼠流感A型病毒感染模型中，帕拉米韋與奧司他韋聯(lián)合用藥顯示抗病毒活性增強(qiáng)，但其臨床意義尚不清楚。

藥理作用機(jī)制

帕拉米韋是環(huán)戊烷類抗流感病毒藥物，可結(jié)合于流感病毒神經(jīng)氨酸酶的活性位點(diǎn)，對(duì)人類A型和B型流感病毒有抑制活性。生化分析顯示帕拉米韋能抑制幾種A型和B型流感病毒株的神經(jīng)氨酸酶活性，對(duì)A型流感病毒株的中位IC50值為0.2nM(0.09~1.4nM，n=15)，對(duì)于B型流感病毒株的中位IC50值為1.3nM(0.06~11nM，n=8)，對(duì)于2009H1N1A型流感病毒株（豬流感）的IC50值范圍為0.06~0.26nM。

用途

帕拉米韋本身是一種環(huán)戊烷衍生物類神經(jīng)氨酸酶抑制劑。該藥物能有效抑制各種流感病毒株的復(fù)制和傳播過程，具有耐受性好、毒性小、實(shí)用于注射等優(yōu)點(diǎn)，是一種前景廣闊的抗流感藥物。

生物活性

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染劑Peramivir的三水合物，這是一種過渡狀態(tài)模擬和一個(gè)強(qiáng)有力的流感病毒神經(jīng)氨酸酶特異抑制劑,IC50中位數(shù)為0.09 nM。

體內(nèi)研究

Peramivir保護(hù)小鼠免于感染高致病性禽流感，多劑量治療在雪貂中是有效的。 Peramivir結(jié)合Oseltamivir的性能比單獨(dú)使用各化合物的更好地治療小鼠的流感感染。 Peramivir（30 毫克/公斤）能有效促進(jìn)感染全身復(fù)制H5N1病毒小鼠的生存期。 Peramivir在0.5毫克/公斤/天劑量時(shí)對(duì)30%的H1N1病毒小鼠有保護(hù)作用。但在較低劑量作為單一療法使用時(shí)無效。Peramivir和favipiravir聯(lián)用可增加細(xì)胞存活率，Peramivir在0.025毫克/公斤/天，0.05毫克/公斤/天，0.1毫克/公斤/天的劑量和20毫克/公斤/天，40毫克/公斤/天Favipiravir聯(lián)用時(shí)增加細(xì)胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir聯(lián)用導(dǎo)致H1N1感染的小鼠壽命增加，提高體重和肺出血評(píng)分和肺重量中顯著減少 Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 聯(lián)用導(dǎo)致體重分別損失1.69和0.69，而在亞致死流感A（H3N2）病毒的小鼠模型中，Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不顯示任何重量損失。

帕拉米韋 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

帕拉米韋 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/08/19	HY-17015	Peramivir trihydrate		1 mg	300元
2024/08/19	HY-17015	帕拉米韋三水合物 Peramivir trihydrate	1041434-82-5	5mg	640元

帕拉米韋 生產(chǎn)廠家

 

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