硝酸異山梨酯 MSDS

Dilatrate-SR

硝酸異山梨酯 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

硝酸異山梨酯|藥典2005版
硝酸異山梨酯噴霧劑|藥典2005版

硝酸異山梨酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡(jiǎn)介

硝酸異山梨酯于 1946 年在瑞典上市，商品名為 Harrical，劑型為片劑和軟膏，50 年代美國(guó)化學(xué)家也獨(dú)立合成了 硝酸異山梨酯 在美國(guó)上市的商品名為 Isordil 從此后硝酸異山梨酯 在全世界被廣泛應(yīng)用。硝酸異山梨酯(ISDN)又名消心痛，硝酸脫水山梨醇酯、硝酸異山梨酯等。

作用機(jī)制

對(duì)硝酸酯作用機(jī)制的研究也表明其抗心絞痛的作用機(jī)制是復(fù)雜的，總的來(lái)說(shuō)硝酸異山梨酯抗心絞痛的作用機(jī)制有以下幾個(gè)方面：（1）降低心肌耗氧量。硝酸酯擴(kuò)張靜脈血管，增加靜脈容量，從而減少回心血量，心容積減少，心肌壁張力降低，射血時(shí)間縮短；另外，舒張動(dòng)脈血管，降低左心室后負(fù)荷，從而達(dá)到降低心肌耗氧量的目的。（2）心肌血流重分布，有利于缺血區(qū)的灌注。硝酸酯選擇性擴(kuò)張大的冠脈輸送血管，增加缺血區(qū)流量；降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性；還可刺激生成側(cè)枝，使已有的側(cè)枝開(kāi)放，增加營(yíng)養(yǎng)血流灌注缺血區(qū)。（3）在動(dòng)脈粥樣硬化或急性缺血時(shí)，內(nèi)皮細(xì)胞不能釋放 NO 及 PGI；卻加速血小板聚集及血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放收縮性物質(zhì)。外源性硝酸酯可補(bǔ)充內(nèi)源性NO 的不足，還能促進(jìn) PGI 的釋放，硝酸酯本身具有顯著抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。已知 NO 是重要的生物信使分子和效應(yīng)分子，硝酸酯類即是 NO 供體藥之一。

適應(yīng)癥

本品主要用于冠心病長(zhǎng)期治療及預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。

藥代動(dòng)力學(xué)

硝酸異山梨酯口服后吸收完全，但肝臟首過(guò)效應(yīng)較為顯著，被代謝成2-單硝異山梨酯和 5-單硝異山梨酯。血漿半衰期為 30～60min，因?yàn)轱@著的首過(guò)效應(yīng)和短的半衰期，硝酸異山酯更適合制成緩釋制劑。硝酸異山梨酯緩釋制劑的吸收相顯著延長(zhǎng)，達(dá)峰時(shí)間推后，峰濃度較低，血漿中硝酸異山梨酯及其代謝物的濃度隨時(shí)間變化平緩，其血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)表現(xiàn)較平穩(wěn)?？煽朔胀ㄖ苿┑摹巴会尅币鸬牟∪瞬贿m，而且硝酸異山梨酯 緩釋制劑可減少用藥次數(shù)，提高順應(yīng)性。

制備

山梨醇溶液經(jīng)脫水環(huán)合，與硝酸酯化而得。具體如下：于裝有攪拌器、溫度計(jì)的反應(yīng)瓶中，加入發(fā)煙硝酸50g，濃硫酸7.5g，攪拌下冷卻至10℃，慢慢滴加由脫水山梨醇10g固體與1mL水微熱溶解得到的液體，保持反應(yīng)液溫度在10～15℃，加完后保溫反應(yīng)2h。攪拌下將反應(yīng)物倒入7倍量的冰水中，充分?jǐn)嚢栉鼍А３闉V，水洗至中性，干燥，得粗品。將粗品加入1.5倍量的95%的乙醇中，加熱溶解，活性炭脫色回流30min。趁熱抽濾，冷至10℃以下，抽濾析出的結(jié)晶，乙醇洗滌，低溫干燥，得硝酸異山梨醇酯，收率70%。

不良反應(yīng)

較硝酸甘油輕。常見(jiàn)有頭痛、面部潮紅、眩暈、惡心，有時(shí)發(fā)生體位性低血壓，偶有皮疹甚至剝脫性皮炎。

化學(xué)性質(zhì) 

白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)70℃，易溶于氯仿、丙酮，略溶于乙醇，微溶于水。無(wú)臭。爆炸性比硝酸甘油小。

用途 

該品為速效、長(zhǎng)效硝酸酯類抗心絞痛藥物，作用與硝酸甘油相同，主要用于心絞前的預(yù)防發(fā)作，也可用于緩解癥狀。

用途 

冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張劑，用于治療心絞痛

生產(chǎn)方法 

山梨醇溶液經(jīng)脫水環(huán)合、與硝酸酯化而得。

類別

易燃固體

毒性分級(jí)

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 747 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1050 毫克/公斤

刺激數(shù)據(jù)

皮膚-兔 500 毫克/24小時(shí) 輕度

可燃性危險(xiǎn)特性

遇熱, 火焰可燃; 熱分解排出有毒氮氧化物煙霧

儲(chǔ)運(yùn)特性

庫(kù)房低溫通風(fēng)干燥; 防火; 與氧化劑分開(kāi)存放

滅火劑

水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉

硝酸異山梨酯 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

硝酸異山梨酯 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/08/19	HY-B1409	硝酸異山梨酯 Isosorbide dinitrate	87-33-2	5mg	240元
2024/08/19	HY-B1409	硝酸異山梨酯 Isosorbide dinitrate	87-33-2	10mM * 1mLin DMSO	264元

硝酸異山梨酯 生產(chǎn)廠家

 

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