ONC201
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- CAS號(hào):
- 1616632-77-9
- 英文名:
- TIC10
- 英文別名:
- imipridone;TIC10;ONC201;CS-2579;ONC201,TIC10;dordaviprone;TIC-10 (ON201);TIC10(ONC-201);TIC 10 active isomer;TIC10 (imipridone, ONC201, NSC350625)
- 中文名:
- ONC201
- 中文別名:
- 甲基芐基;0NC201;化合物 TIC10;7-芐基-4-(2-甲基芐基)-1,2,6,7,8,9-六氫咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(4H)-酮;2,4,6,7,8,9-六氫-4-[(2-甲基苯基)甲基]-7-芐基咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(1H)-酮;ONC201 ; ONC 201 ; ONC-201 ; NSC350625 ; NSC-350625 ; NSC 350625 ; TIC10 ; TIC 10 ; TIC-10 ;
- CBNumber:
- CB12711459
- 分子式:
- C24H26N4O
- 分子量:
- 386.49
- MOL File:
- 1616632-77-9.mol
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ONC201化學(xué)性質(zhì)
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沸點(diǎn):
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559.7±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml with warming).
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酸度系數(shù)(pKa):
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6.38±0.20(Predicted)
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形態(tài):
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solid
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顏色:
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Pale yellow
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穩(wěn)定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
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ONC201性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性，通過FoxO3a誘導(dǎo)TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)，具有優(yōu)越的耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有超強(qiáng)的穩(wěn)定性，和改善的藥代動(dòng)力學(xué)性能。Phase 1/2。
TIC10引起TRAIL mRNA劑量依賴性增加，并誘導(dǎo)TRAIL蛋白質(zhì)以p53-無關(guān)的方式定位在幾種癌細(xì)胞系的細(xì)胞表面。在體外，TIC10具有廣譜的抗多重惡性腫瘤活性，并誘導(dǎo)TRAIL-敏感性HCT116 p53?/?細(xì)胞中預(yù)示細(xì)胞死亡的sub-G1 DNA含量增加，但是在等效劑量下不會(huì)改變正常成纖維細(xì)胞的細(xì)胞周期構(gòu)成。TIC10減少癌細(xì)胞系的克隆存活，并儲(chǔ)備正常成纖維細(xì)胞。TIC10以p53-無關(guān)且Bax-依賴的方式增加癌細(xì)胞中sub-G1 DNA百分比，如前報(bào)道的TRAIL-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。TIC10誘導(dǎo)的TRAIL上調(diào)是Foxo3a依賴性的，其也會(huì)上調(diào)其他靶點(diǎn)中TRAIL死亡受體DR5，可能是因?yàn)橐恍㏕RAIL-抗性腫瘤細(xì)胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(ERK)失去活性，導(dǎo)致Foxo3a遷移到細(xì)胞核，然后結(jié)合到TRAIL啟動(dòng)子以上調(diào)基因轉(zhuǎn)錄。TIC10是有效的抗腫瘤治療劑，作用于腫瘤細(xì)胞和其微環(huán)境以提高內(nèi)源性抑癌基因TRAIL的濃度。
TIC10和TRAIL均以多劑量給藥時(shí)，在HCT116 p53
ONC201
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2024/11/11 | XW161663277901 | 試劑TIC10
TIC10 | | 100mg | 555元 |
| 2024/11/08 | S7963 | 甲基芐基
TIC10 (ONC201) | 1616632-77-9 | 10mg | 877.27元 |
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- 甲基芐基
- ONC201 ; ONC 201 ; ONC-201 ; NSC350625 ; NSC-350625 ; NSC 350625 ; TIC10 ; TIC 10 ; TIC-10 ;
- 7-芐基-4-(2-甲基芐基)-1,2,6,7,8,9-六氫咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(4H)-酮
- 2,4,6,7,8,9-六氫-4-[(2-甲基苯基)甲基]-7-芐基咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(1H)-酮
- 1616632-77-9
- dordaviprone
- imipridone
- ONC201; ONC 201; ONC-201; NSC350625; NSC-350625; NSC 350625; TIC10; TIC 10; TIC-10; TRAIL INDUCING COMPOUND 10; IMIPRIDONE
- (11-benzyl-7-[(2-methylphenyl)methyl]-2,5,7,11-tetraazatricyclo[7.4.0.02,6]trideca-1(9),5-dien-8-one)
- CS-2579
- Imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one, 2,4,6,7,8,9-hexahydro-4-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)-
- TIC10 (imipridone, ONC201, NSC350625)
- TIC10
- 7-Benzyl-4-(2-methylbenzyl)-1,2,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(4H)-on
- ONC201
- TIC 10 active isomer
- TIC10(ONC-201)
- 2,4,6,7,8,9-Hexahydro-4-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one
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- ONC201,TIC10