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SR9011

SR9011, 1379686-29-9, 結(jié)構(gòu)式
SR9011
CAS號:
1379686-29-9
英文名:
SR9011
英文別名:
SR9001;SR9011;CS-2028;SR-90011;SR-9011;SR 9011;Stenabolic Sr9011;SR9011 Sarms powder;SR-9011;SR 9011;SR9011;White Powder SR9011Cas# 1379686-29-9 Raw Chemical Material;Trifunctional Methacrylate Monomer Sarm Steroids Powder Sr9011
中文名:
SR9011
中文別名:
化合物SR9011;REV-ERBΑ/Β激動劑(SR9011);3-((4-氯芐基)(5-硝基噻吩-2-基)甲基)氨基)甲基)-N-戊基吡咯烷-1-甲酰胺;3-[[[(4-氯苯基)甲基][(5-硝基-2-噻吩基)甲基]氨基]甲基]-N-戊基-1-吡咯烷甲酰胺
CBNumber:
CB12672925
分子式:
C23H31ClN4O3S
分子量:
479.04
MOL File:
1379686-29-9.mol

SR9011化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn):
642.8±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.254±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形態(tài):
Solid
酸度系數(shù)(pKa):
14.71±0.40(Predicted)
顏色:
Dark Yellow to Very Dark Brown
InChI:
InChI=1S/C23H31ClN4O3S/c1-2-3-4-12-25-23(29)27-13-11-19(16-27)15-26(14-18-5-7-20(24)8-6-18)17-21-9-10-22(32-21)28(30)31/h5-10,19H,2-4,11-17H2,1H3,(H,25,29)
InChIKey:
PPUYOYQTTWJTIU-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
N1(C(NCCCCC)=O)CCC(CN(CC2=CC=C(Cl)C=C2)CC2SC([N+]([O-])=O)=CC=2)C1
安全信息

SR9011性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

心肌梗死是心血管疾病致死率最高的疾病之一。心肌梗死是由于冠狀動脈狹窄或痙攣,導(dǎo)致心肌急性或持續(xù)性缺血缺氧,心肌細(xì)胞死亡。白介素-1β( IL-1β)和腫瘤壞死因子-α( TNF-α)等多種促炎癥細(xì)胞因子均參與心肌重塑3。SR9011是一種REV-ERBα/β激動劑，為核受體家族的成員,研究發(fā)現(xiàn)其具有調(diào)節(jié)生物機(jī)體組織代謝的作用。黃國棟研究發(fā)現(xiàn)SR9011對斑馬魚自噬基因的節(jié)律性具有重要的調(diào)控作用。

作用機(jī)制

SR9011家族的蛋白C端缺乏能和配體結(jié)合的結(jié)構(gòu)域,但是可以通過招募核受體阻抑因子和組蛋白去乙?；?等來抑制Rev-erb蛋白的表達(dá)。組蛋白去乙酰化酶3是一種Rev-erb激動劑,是小分子化學(xué)探針。Fon-taine等首先報道了SR9011和炎癥之間具有相關(guān)性, SR9011能抑制Tr4的表達(dá),從而控制炎癥信號。國外學(xué)者研究發(fā)現(xiàn),在人類巨噬細(xì)胞中,用藥理學(xué)方法增加SR9011的mRNA表達(dá)量后直接導(dǎo)致促炎癥因子白細(xì)胞介素6的mRNA 表達(dá)量下降。

生物活性

SR9011 是一種 REV-ERBα/β 激動劑，作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ，IC50s 分別為 790 nM 和 560 nM。

靶點(diǎn)

IC50: 790 nM (Rev-ErbBα), 560 nM (Rev-ErbBβ)

體外研究

SR9011 dose-dependently increases the REV-ERB-dependent repressor activity assessed in HEK293 cells expressing a chimeric Gal4 DNA Binding Domain (DBD) - REV-ERB ligand binding domain (LBD) α or β and a Gal4-responsive luciferase reporter (REV-ERBα IC 50 =790 nM, REV-ERBβ IC 50 =560 nM). SR9011 potently and efficaciously suppresses transcription in a cotransfection assay using full-length REV-ERBα along with a luciferase reporter driven by the Bmal1 promoter (SR9011 IC 50 =620 nM). SR9011 suppresses the expression ofBMAL1 mRNA in HepG2 cells in a REV-ERBα/β -dependent manner SR9011 suppresses proliferation of the breast cancer cell lines regardless of their ER or HER2 status. SR9011 appears to pause the cell cycle of the breast cancer cells prior to M phase. Cyclin A ( CCNA2 ) is identified as a direct target gene of REV-ERB suggesting that suppression of expression of this cyclin by SR9011 may mediate the cell cycle arrest. Treatment with SR9011 results in an increase in cells in the G 0 /G 1 phase and a decrease of cells in S and G 2 /M phase suggesting that activation of REV-ERB may be resulting in decreased transition from G 1 to S phase and/or from S to G 2 /M phase.

體內(nèi)研究

SR9011 displays reasonable plasma exposure, thus, the expression of REV-ERB responsive genes is examined in the liver of mice treated with various doses of SR9011 for 6-days. The plasminogen activator inhibitor type 1 gene ( Serpine1 ) is a REV-ERB target gene and displays dose-dependent suppression of expression in response to SR9011. The cholesterol 7α-hydroxylase ( Cyp7a1 ) and sterol response element binding protein ( Srepf1 ) genes have also been shown to be responsive to REV-ERB and are dose-dependently suppressed with increasing amounts of SR9011. After 12 days in D:D conditions mice are injected with a single dose of SR9011 or vehicle at CT6 (peak expression of Rev-erbα ). Vehicle injection causes no disruption in circadian locomotor activity. However, administration of a single dose of SR9011 results in loss of locomotor activity during the subject dark phase. Normal activity returns the next circadian cycle, consistent with clearance of the drugs in less than 24h. The SR9011-dependent decrease in wheel running behavior in the mice under constant darkness conditions is dose-dependent and that the potency (ED 50 =56 mg/kg) is similar to the potency of SR9011-mediated suppression of a REV-ERB responsive gene, Srebf1 , in vivo (ED 50 =67mg/kg).

SR9011 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

SR9011 試劑級價格

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS編號包裝價格
2024/11/08HY-16988SR9011
SR9011		1379686-29-92mg900元
2024/11/08HY-16988SR9011
SR9011		1379686-29-95mg1600元

SR9011 生產(chǎn)廠家

全球有 127家供應(yīng)商   SR9011國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢度
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國 7552 61
TargetMol中國（陶術(shù)生物） 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中國 7783 58
上海豐頤生物科技有限公司 021-26015538 sven_shi@puresynmr.com 中國 50 50
上海一飛生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中國 9806 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中國 12306 58
上海臨卡生物科技有限公司 15901858719 2126935757@qq.com 中國 311 55
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4660 60
上海凱裕醫(yī)藥科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中國 3254 58
北京邁瑞達(dá)科技有限公司 010-82387566 18001021521 sales@mreda.com.cn 中國 10789 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 32161 58
Hebei Mujin Biotechnology Co.,Ltd +86 13288715578 +8613288715578 sales@hbmojin.com 中國 12830 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中國 23541 58
Hong Kong Excellence Biotechnology Co., Ltd. ada@sh-teruiop.com 中國 875 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd. +8617531153977 allison@yan-xi.com 中國 5856 58
Shanghai UCHEM Inc. +862156762820 +86-13564624040 sales@myuchem.com 中國 7712 58
武漢盈邦醫(yī)藥有限公司 +86-13296627870; +8613296627870 info@whwingroup.com 中國 695 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86-0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中國 25356 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美國 6391 58
Wuhan Golt Biotech Co., Ltd. +8615389281203 maria@goltbiotech.com 中國 970 58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd +8613367258412 ada@ipurechemical.com 中國 10319 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中國 10473 58
Hebei Minshang Biological Technology Co. LTD +8618132649059 18132649059 monica@hbminshang.cn 中國 200 58
Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中國 1658 58
Career Henan Chemica Co +86-0371-86658258 +8613203830695 laboratory@coreychem.com 中國 30236 58
Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd 0086 18039857276 18039857276 中國 2783 58
Hebei Bonster Technology Co.,Limited +8613315996897 bsterltd.wendy@gmail.com 中國 792 58
Hebei Jimi Trading Co., Ltd. +86 319 5273535 bestoneforyou@sina.com 中國 287 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中國 9409 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美國 2738 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美國 19553 58
北京新研匯醫(yī)藥研發(fā)有限公司 13969155946 1461866103@qq.com 中國 16111 58
Shanghai Longyu Biotechnology Co., Ltd. +8619521488211 info@longyupharma.com 中國 2558 58
爆牛貿(mào)易重慶有限公司 +86-023-6139-8061 +86-86-13650506873 sales@chemdad.com 中國 39894 58
上海澤葉生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中國 9772 58
愛必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 wulan@absin.cn 中國 24731 58
上海弘渠生物醫(yī)藥科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中國 5132 58
上海遐瑞醫(yī)藥科技有限公司 +86-021-61551413 +8618813727289 contact@trustwe.com 中國 5738 58
嘉興瑞恒生物科技有限公司 0573-0573-82672231 13757365595 regen_chemical1@163.com 中國 4951 58
上海博拓生物科技有限公司 16621358918 botuopharma888@163.com 中國 9208 58
安耐吉化學(xué)&3A（安徽澤升科技有限公司） 021-58432009 400-005-6266 marketing1@energy-chemical.com 中國 44807 58
MedBio脈鉑醫(yī)藥 021-69568360 18916172912 order@med-bio.cn 中國 8140 58
陜西林奈生物化工有限公司 15327269642 3161971384@qq.com 中國 663 58
河北陌槿生物科技有限公司 13315458396 sales@hbmojin.com 中國 3005 58
天津普西唐生物醫(yī)藥科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國 29774 58
南京一覽生物科技有限公司 15951679563 2853992905@qq.com 中國 8136 58
江西瑞威爾生物科技有限公司 18502762009 721846333@qq.com 中國 2448 58
廣州科檬生物科技有限公司 400-168-9330 15013243073 597760450@qq.com 中國 2942 58
ChemeGen 中國 18818260767 2625930290@qq.com 中國 6973 58
InvivoChem中國 13549236410 sales@invivochem.cn 中國 6753 58
上海莫奇生物科技有限公司 021-38218169 13341702378 190129269@qq.com 中國 9136 58
TargetMol中國（陶術(shù)生物） 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中國 24644 58
河南威梯希化工科技有限公司 0371-53370800 18037197114 2853031799@qq.com 中國 9969 58
河北方乾新材料科技有限公司 86-180-3439-5858-5858 18034395858 中國 1064 58
上海麥克林生化科技股份有限公司 021-50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國 30016 58
艾吉析科技（上海）有限公司 17717235263 cindy.yang@lgcgroup.com 中國 17730 58
陜西萃康醫(yī)藥科技有限公司 18049165724 13186333400 cuichengbio@163.com 中國 3986 58
陜西締都新材料有限公司 029-81145920 15353716720 1046@dideu.com 中國 9999 58
湖北安恩盈生物化工有限公司 17362549610 312523773@qq.com 中國 115 58
南通全益生物科技有限公司 0513-66337626 18051384581 sales@chemhifuture.com 中國 5018 58
上海捷世凱生物科技有限公司 021-57520305 15801958784 lihua@jskchem.com 中國 49234 58
山東默派生物科技有限公司 13070690626 admin@mopaikeji.com 中國 10698 58
浙江賽凱醫(yī)藥科技有限公司 0571-15397178950 15397178950 jacky@sachenpharm.com 中國 383 58
上海陌孚醫(yī)藥科技有限公司 021-59167510 18117107507 vip@med-life.cn 中國 4997 58
湖南風(fēng)度生物科技有限公司 13533334465 396587392@qq.com 中國 28 58
濟(jì)南君諾貿(mào)易有限公司 13345898948 1301260554@qq.com 中國 116 58
重慶博濤生物科技有限公司 15223382610 15223382610 danny@chemdad.com 中國 1831 58
湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司 027-59102966 18717199209 2853877583@QQ.com 中國 7918 58
銳迪國際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中國 9266 58
歐利希（上海）醫(yī)藥科技有限公司 17316404525 209533805@qq.com 中國 9909 58
廣東翁江化學(xué)試劑有限公司 0751-2815983 13927872582 3008325437@qq.com 中國 4173 58
河南天孚化工有限公司 +86-0371-55170693 +86-19937530512 info@tianfuchem.com 中國 21634 55
陜西仙禾生物技術(shù)有限公司 +8617709210191 Jerry@xhobio.com 中國 882 58
zhuzhou dingcheng meihei comestic co.,ltd +8618873369619 dingchengbusiness8@163.com 中國 260 58
Hebei Mojin Biotechnology Co.,Ltd +8613288715578 angelia@hbmojin.com 中國 1175 58
CONTIDE BIOTECH CO.,LTD +852-7026-8763 +85253358525 amy@healthtide-api.com 中國 551 58
Shandong Hanjiang Chemical Co., Ltd +86-0533-2066820 +8618369939125 hanson@sdhanjiang.com 中國 1009 58
Shanghai Getian Industrial Co., LTD +86-15373193816 +86-15373193816 mike@ge-tian.com 中國 269 58
hebei hongtan Biotechnology Co., Ltd +86-86-1913198-3935 +8617331935328 sales03@chemcn.cn 中國 970 58
Shaanxi Cuikang Pharmaceutical Technology Co., Ltd +86-18791163155 +86-13119157289 13119157289@163.com 中國 3558 58
Wuhan Ruichi Technology Co., Ltd +8613545065237 admin@whrchem.com 中國 153 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中國 43340 58
Nantong Guangyuan Chemicl Co,Ltd +undefined17712220823 admin@guyunchem.com 中國 615 58
石家莊賽鑫科技有限公司 +86-16632312509 +86-16632315022 saixinkeji@aliyun.com 中國 86 58
Hebei Xinsheng New Material Technology Co., LTD. +86-16632316109 xinshengkeji@xsmaterial.com 中國 1085 58
Shandong Huisheng Import & Export Co., Ltd. +86-13176845580 +86-13176845580 da@zhongda-biotech.com 中國 232 58
Anhui Ruihan Technology Co., Ltd +8617756083858 daisy@anhuiruihan.com 中國 973 58
Anhui Zhongda Biotechnology Co., Ltd +8615689548120 linda@zhongda-biotech.com 中國 193 58
Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd +86-0533-2185556 +8617865335152 Mandy@hangyubiotech.com 中國 10986 58
qingdao future trading Co., Ltd +86-13335044410 +86-13335044410 cui56813@163.com 中國 110 58
Henan Bao Enluo International TradeCo.，LTD +86-17331933971 +86-17331933971 deasea125996@gmail.com 中國 2472 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中國 8467 58
TargetMol Chemicals Inc. support@targetmol.com 美國 38631 58
Shanghai Qianyi New Material Co., Ltd. +8618083322317 3391883138@qq.com 中國 878 58
武漢賽爾藥業(yè)有限公司 +86-13129979210 +86-13129979210 sales@cellwh.com 中國 376 58
Auschemicals Pty Ltd +61406202619 info@auschemicals.com 澳大利亞 426 58
Hebei Miaoyin Technology Co.,Ltd +86-17367732028 +86-17367732028 kathy@hbyinsheng.com 中國 3512 58
Shenzhen Monkono Technology Co.,Ltd +86-17063441314 sansbiotech@outlook.com 中國 677 58
Hebei Shengyuan Jinlong Import and Export Co. LTD +8617367750398 info@hebeisyjl.com 中國 1838 58
Hebei Yinsheng Technology Co., Ltd. +86-17331136691 lemon@hbyinsheng.com 中國 597 58
Hebei Gongyuan New Material Technology Co., Ltd. +8617331136198 Grace@hebeisyjl.com 中國 479 58
 

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