丹諾普韋性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Danoprevir (ITMN-191, RG7227) 是一種肽類抑制劑，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50為0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。

靶點(diǎn)

Target	Value
HCV NS3/4A protease	0.2 nM-3.5 nM

體外研究

0.29 nM Danoprevir抑制NS3/4A 蛋白酶, 而10 μM Danoprevir 卻不能抑制一組79種蛋白酶，離子通道，轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，及細(xì)胞表面受體。Danoprevir與 NS3/4A第一次結(jié)合能維持5小時(shí)以上，且保持抑制作用狀態(tài)。Danoprevir (45 nM) 消除病人肝細(xì)胞衍生的Huh7細(xì)胞衍生的HCV基因型1b復(fù)制子，EC50為1.8 nM。含個(gè)體突變的HCV 亞基因組復(fù)制子細(xì)胞系, V36M, R109K, 和V170A 替換不會(huì)抗Danoprevir,但是R155K替換則高度抗 Danoprevir。 Danoprevir 作用于轉(zhuǎn)染重組病毒的Huh7.5細(xì)胞, 顯示出抗病原體抑制效果，作用于HCV基因型 1, 4,和 6時(shí)，IC50為2-3 nM, 比作用于基因型2/3/5 (280-750 nM)低100倍以上。

體內(nèi)研究

Danoprevir按30 mg/kg劑量處理鼠或猴12小時(shí)，使肝臟濃度下降，然后提高Danoprevir濃度，從細(xì)胞中消除復(fù)制子。

丹諾普韋 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

丹諾普韋 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/05	HY-14339	丹諾普韋 Intepirdine	850876-88-9	10mM * 1mLin DMSO	337元
2025/02/05	HY-14339	丹諾普韋 Intepirdine	850876-88-9	5mg	434元

丹諾普韋 生產(chǎn)廠家

 

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