氨苯砜性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
氨苯砜為砜類抑菌類藥物,對(duì)麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用,其制劑已廣泛應(yīng)用于治療麻風(fēng)病。氨苯砜作為治療麻風(fēng)的首選藥物,其作用于細(xì)菌的二氫葉酸合成酶(DHPs),干擾葉酸的合成,影響菌體合成蛋白質(zhì)。另外,氨苯砜還有抗炎作用,對(duì)嗜中性粒細(xì)胞受到刺激后產(chǎn)生的有毒性的氧自由基等物質(zhì)有明顯的清除作用,同時(shí)還可以抑制中性粒細(xì)胞的聚集及活化,減少炎癥介質(zhì)的釋放,從而減少對(duì)機(jī)體損傷。研究表明,口服100mg氨苯砜達(dá)到的血藥濃度為抑制麻風(fēng)分枝桿菌所需的最小抑菌濃度的500-600倍。近年來研究發(fā)現(xiàn),氨苯砜還可以用于其他感染性疾病、炎癥性皮膚病、自身免疫性大皰病、蕁麻疹等,適應(yīng)癥十分廣泛。
4,4'-二氨基二苯砜是一種通過高溫高壓經(jīng)氨化反應(yīng)精制而成的重要的芳砜化合物,主要應(yīng)用于合成聚砜酰胺樹脂及其他高分子合成材料,合成多種酸性偶氮染料及分散染料??勺鳝h(huán)氧樹脂固化劑及電器行業(yè)的絕緣材料,紡織器材,還可用作催化劑,也可在醫(yī)藥行業(yè)用于治療麻風(fēng)病及皰疹樣皮炎,愛滋病等。
使用氨苯砜治療初期,部分患者可發(fā)生藥疹,嚴(yán)重者表現(xiàn)為剝脫性皮炎,如有發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝、腎功能損害和單核細(xì)胞增多,稱為“氨苯砜綜合征”。一次服用大劑量本品可使血紅蛋白轉(zhuǎn)為高鐵血紅蛋白,造成組織缺氧、發(fā)紺、中毒性肝炎、腎炎和神經(jīng)精神等損害,如未及時(shí)治療可致死亡。
將熔融的4,4’-二氯二苯砜以140克/小時(shí)的流量經(jīng)高壓泵打入管道反應(yīng)器,同時(shí)質(zhì)量分?jǐn)?shù)為25%的氨水和氯化亞銅的混合物以800克/小時(shí)的流量(其中氯化亞銅的流量是5.6克/小時(shí))也經(jīng)高壓泵共同打入管道反應(yīng)器,在14Mpa壓力及220℃溫度下進(jìn)行連續(xù)氨解反應(yīng),反應(yīng)物料在高壓管道內(nèi)停留時(shí)間為20分鐘;經(jīng)減壓閥減壓出料后產(chǎn)物經(jīng)液相色譜分析,氨解產(chǎn)物中含4,4’-二氯二苯砜0.1%,出料送入回收裝置,蒸餾出過量氨,分離得4,4'-二氨基二苯砜粗品;粗品溶解于30℃的質(zhì)量分?jǐn)?shù)10%的鹽酸中,加活性炭脫色,過濾,冷卻至10℃以下,用質(zhì)量分?jǐn)?shù)10%的碳酸鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至2~2.5,離心過濾,再水洗至中性,經(jīng)干燥即得成品,得到純度為99.5%的4,4'-二氨基二苯砜成品(液相色譜分析),總收率為的97.1%(以4,4’-二氯二苯砜計(jì))。
化學(xué)性質(zhì)
氨苯砜簡稱DDS,化學(xué)名“4,4′-二氨基二苯砜”。分子式C12H12N2O2S。分子量248.3。白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無臭,味微苦。熔點(diǎn)176~181℃??扇苡谝掖肌⒈斑^量稀鹽酸中,不溶于水?;瘜W(xué)性質(zhì)較穩(wěn)定,中性偏堿。對(duì)麻風(fēng)桿菌有抑制和殺滅作用。毒性反應(yīng):可致溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。劑量過大致急性肝損害、剝脫性皮炎等。由乙酰苯胺與對(duì)氨基苯磺酰氯反應(yīng),然后脫去乙?;吹?。
用途
用作氣相色譜固定液、有機(jī)合成中間體及工業(yè)上用作環(huán)氧樹脂固化劑。
用途
用作醫(yī)藥、高分子材料中間體和合成聚砜酰胺樹脂及其他聚合物。
用途
氨苯砜為治療麻風(fēng)病的首選藥物,也可與其他抑制麻風(fēng)病藥聯(lián)合應(yīng)用。氨苯砜是治療肺囊蟲肺炎的第二線藥物,也是免疫缺陷者預(yù)防弓蟲癥的藥物。也可以用來治療粉刺等皮膚問題。
類別
有毒物品
毒性分級(jí)
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 250 毫克/公斤
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開儲(chǔ)運(yùn)
滅火劑
二氧化碳、砂土、干粉
職業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
STEL 5 毫克/立方米
氨苯砜
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品