美格魯特性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

應(yīng)用

美格魯特是由Oxford GlycoSciences公司開發(fā)，Actelion公司上市的藥物，主要用于治療I型戈謝病(GD1)。作為1-脫氧野尻霉素的N烷基化衍生物在醫(yī)藥領(lǐng)域得到越來越多的關(guān)注。

戈謝病(Gauchers disease)是遺傳性的糖脂過剩病，由于缺乏特異性β-葡萄糖苷酶，從而使體內(nèi)的葡萄糖基神經(jīng)酰胺不能順利地降解，臨床主要的癥狀有骨痛、貧血等。美格魯特對葡萄糖基神經(jīng)酰胺合成酶有強力抑制作用，己于2003年獲準(zhǔn)在歐洲上市，用于治療戈謝病。

制備

根據(jù)曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)的機理，以1-脫氧野尻霉素為起始物料合成出N-丙基脫氧野尻霉素。美格魯特的合成反應(yīng)式如下圖：

生物活性

Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) 是葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶抑制劑，可作用于I型戈謝病。

美格魯特 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

美格魯特 生產(chǎn)廠家

 

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