96206-92-7
中文名稱
MPEP
英文名稱
MPEP
CAS
96206-92-7
分子式
C14H12ClN
分子量
229.7
MOL 文件
96206-92-7.mol
更新日期
2024/10/24 11:21:00
96206-92-7 結構式
基本信息
中文別名
2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶2-甲基-6-(苯基炔基)吡啶
2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶
2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶鹽酸鹽
英文別名
MPEPCS-715
MPEP,HCl
MPEP 100MG
MPEP USP/EP/BP
MPEP HYDROCHLORIDE
2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine
Pyridine, 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)-
6-METHYL-2-(PHENYLETHYNYL)-PYRIDINE HCL
2-METHYL-6-(PHENYLETHYNYL)PYRIDINE HYDROCHLORIDE
所屬類別
生物化工：GluR 拮抗劑物理化學性質(zhì)
熔點45-45.5 °C
沸點124.5-126.5 °C(Press: 0.5 Torr)
密度1.10±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)2.97±0.12(Predicted)
形態(tài)類白色粉末。
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性感光
常見問題列表
生物活性
MPEP是一種選擇性mGlu5受體拮抗劑，IC50為36 nM，對mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受體幾乎沒有作用活性。體外研究
直到100 μM濃度 MPEP對CHO-K1細胞中表達的重組人源mGlu1b受體以及 L(tk-)細胞中內(nèi)源表達的嘌呤受體都沒有明顯的激動或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP積聚以及 [35S]-GTPγS與重組人源 II 型和III 型代謝型谷氨酸受體 (人源 mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) 和 人源 NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), 大鼠 AMPA (GluR3) ，人源紅藻氨酸 (GluR6) 受體亞型的結合過程中都沒有明顯的激動或拮抗活性。在新生大鼠海馬, 紋狀體以及大腦皮層但不包括小腦在內(nèi)的切片中, MPEP 抑制DHPG刺激的 PI 水解， IC50分別為8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM 。MPEP在一種重組表達系統(tǒng)中正向調(diào)節(jié)hmGluR4, 這一效果完全依賴與orthosteric 拮抗劑 L -AP4的激活。體內(nèi)研究
當微電泳給予應用于大鼠大腦時, MPEP會降低DHPG誘導的刺激但對AMPA誘導的刺激沒有影響。靜脈注射MPEP會很快抑制DHPG誘導的刺激 ，這種抑制作用具有劑量依賴特性，但對AMPA誘導的刺激沒有影響。在弗氏完全佐劑和松節(jié)油炎性痛模型中口服MPEP 同樣 表現(xiàn)出很好的抗痛覺過敏活性。在大鼠沖突飲水和高架十字迷宮試驗以及小鼠四平皿試驗中MPEP (1-30 mg/kg) 誘導產(chǎn)生抗焦慮樣的效果。MPEP (1-20 mg/kg)縮短了小鼠懸尾實驗中不動時間但對行為絕望測試中的大鼠沒有影響。MPEP對自主活動以及運動協(xié)調(diào)性沒有影響 。MPEP 明顯減少fmr1而不是野生型的中心區(qū)域進入次數(shù)和持續(xù)時間。在曠場試驗中, MPEP減少fmr1tm1Cgr的中心區(qū)域行為，以致跟野生型無法區(qū)別。在測試的四組中，10 mg/kg 和 30 mg/kg MPEP顯著減少其中三組總的自主活動。特征
MPEP 對其它I/II/III 型代謝型谷氨酸受體沒有作用。靶點
| Target | Value |
| mGluR5 | 36 nM |
體外研究
直到100 μM濃度 MPEP對CHO-K1細胞中表達的重組人源mGlu1b受體以及 L(tk 。MPEP在一種重組表達系統(tǒng)中正向調(diào)節(jié)hmGluR4, 這一效果完全依賴與orthosteric 拮抗劑 L -AP4的激活。
體內(nèi)研究
當微電泳給予應用于大鼠大腦時, MPEP會降低DHPG誘導的刺激但對AMPA誘導的刺激沒有影響。靜脈注射MPEP會很快抑制DHPG誘導的刺激 ，這種抑制作用具有劑量依賴特性，但對AMPA誘導的刺激沒有影響。在弗氏完全佐劑和松節(jié)油炎性痛模型中口服MPEP 同樣 表現(xiàn)出很好的抗痛覺過敏活性。在大鼠沖突飲水和高架十字迷宮試驗以及小鼠四平皿試驗中MPEP (1-30 mg/kg) 誘導產(chǎn)生抗焦慮樣的效果。MPEP (1-20 mg/kg)縮短了小鼠懸尾實驗中不動時間但對行為絕望測試中的大鼠沒有影響。MPEP對自主活動以及運動協(xié)調(diào)性沒有影響 。MPEP 明顯減少fmr1而不是野生型的中心區(qū)域進入次數(shù)和持續(xù)時間。在曠場試驗中, MPEP減少fmr1。