944328-88-5
中文名稱
QS11
英文名稱
QS11
CAS
944328-88-5
分子式
C36H33N5O2
分子量
567.69
MOL 文件
944328-88-5.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
944328-88-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物QS 11ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白抑制劑(QS11)
(BETAS)-BETA-[[9-([1,1'-聯(lián)苯]-4-甲基)-2-[(2,3-二氫-1H-茚-5-基)氧基]-9H-嘌呤-6-基]氨基]苯丙醇
英文別名
QS11CS-346
BML-WN117
QS11 hydrate
QS11
BML-WN117
Wnt Synergist, QS11
Wnt Synergist, QS11 - CAS 944328-88-5 - Calbiochem
(S)-2-((9-([1,1'-Biphenyl]-4-ylmethyl)-2-((2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)-9H-purin-6-yl)amino)
(2S)-2-[2-(Indan-5-yloxy)-9-(1,1'-biphenyl-4-yl)methyl)-9H-purin-6-ylamino]-3-phenyl-propan-1-ol
(2S)-2-[2-(Indan-5-yloxy)-9-(1,1′-biphenyl-4-yl)methyl)-9H-purin-6-ylamino]-3-phenyl-propan-1-ol hydrate
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)852.2±75.0 °C(Predicted)
密度1.27
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)14.46±0.10(Predicted)
形態(tài)淡琥珀色固體
顏色White to off-white
常見問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制劑，可用于相關(guān)乳腺癌治療的科學(xué)研究。
應(yīng)用
QS11結(jié)合并抑制ADP-核糖基化因子1（ARFGAP1）的GTP酶激活蛋白，表明QS11通過(guò)影響蛋白質(zhì)運(yùn)輸來(lái)調(diào)節(jié)Wnt /β-連環(huán)蛋白信號(hào)傳導(dǎo)。與其作為ARFGAP抑制劑的功能一致，QS11抑制ARFGAP過(guò)表達(dá)乳腺癌細(xì)胞的遷移。
體外研究
QS11結(jié)合并抑制ADP-核糖基化因子1（ARFGAP1）的GTPasE活化蛋白，提示QS11通過(guò)影響蛋白質(zhì)運(yùn)輸來(lái)調(diào)節(jié)Wnt/β-catenin信號(hào)。QS11（2.5μm）在WNT-3A CM存在下激活超（8X）TopFlash報(bào)告200折疊，而WNT-3A單獨(dú)治療則增加了報(bào)告活性40倍。在不存在WnT-3a的情況下，QS11僅增加2倍，QS11顯示活性強(qiáng)（EC50＝0.5μm），對(duì)HEK293和人原代成纖維細(xì)胞的細(xì)胞毒性較小。QS11有效地減少了轉(zhuǎn)移的人乳腺癌細(xì)胞的體外遷移。