羥丙基-β-環(huán)糊精的毒性比母體環(huán)糊精更低，口服無毒，溶血性也很低，經(jīng)大量的動物實驗和臨床實驗證明可用于口服和注射，美國食品藥品監(jiān)督管理局已經(jīng)批準其在食品和藥品中的應(yīng)用。一般醫(yī)藥級羥丙基-β-環(huán)糊精對白鼠的半致死量大于2000mg/kg，每天口服4400 mg/kg，重復(fù)90天的毒性實驗表明對白鼠健康沒有影響。對實驗兔皮膚和眼部的刺激實驗顯示，對測試對象的皮膚和眼球沒有刺激。而敏感性實驗顯示，其對實驗豬的皮膚沒有致敏性。羥丙基-β-環(huán)糊精在動物實驗大鼠、小鼠和狗等中表現(xiàn)出很好的耐受性，特別是口服，只表現(xiàn)出很有限的毒性。在短期實驗中，實驗對象只產(chǎn)生很輕微的生理變化，而在相對長期（三個月）的實驗中，實驗對象產(chǎn)生了較小的血液學變化，但沒有組織病理學改變。靜脈給藥時，在肺、肝和腎臟發(fā)現(xiàn)了組織病理學變化，但這些變化是可逆的，停藥后會很快恢復(fù)，對身體沒有產(chǎn)生不良影響。致癌性研究表明，實驗大鼠胰腺和腸道產(chǎn)生腫瘤的幾率增加，但這被認為是大鼠特有的現(xiàn)象。對大鼠和兔的實驗表明，羥丙基-β-環(huán)糊精對胚胎沒有影響。臨床實驗中，人體對羥丙基-β-環(huán)糊精有很好的耐受性，主要的不適表現(xiàn)為腹瀉，數(shù)據(jù)顯示，羥丙基-β-環(huán)糊精對人的腎功能沒有影響。

羥丙基-B-環(huán)糊精在食品制造方面，主要用來消除異味，提高香料香精以及色素的穩(wěn)定性，增強乳化能力和防潮能力。改善食品的口感，是藥品、食品、化妝品制造業(yè)的良好的穩(wěn)定劑和嬌味劑。 在醫(yī)藥中可以提高藥物溶解度，生物利用度，使藥劑的療效增加或服用量減少，可以調(diào)整或控制藥物的釋放速度，降低藥物毒副作用，增強藥物的穩(wěn)定性，主要應(yīng)用于口服液，安全度最高。