929904-85-8
中文名稱
929904-85-8
英文名稱
S-110
CAS
929904-85-8
更新日期
2024/08/14 18:49:53
分子式
C18H25N9NaO10P
分子量
581.41
MOL 文件
929904-85-8.mol
929904-85-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T12790 英文別名
S-110SGI-100
S-110 sodium
Guadecitabine (SGI-110)
SGI-110 SODIUM
S-110 SODIUM
XLHBNJPXFOZFNJ-UHFFFAOYSA-M
2'-Deoxy-5-azacytidylyl-(3'→5')-2'-deoxy-guanosine SodiuM Salt
[(2R,3S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl [(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] phosphate
929904-85-8價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S7013 | Guadecitabine (SGI-110) | 929904-85-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 7944.3元 |
| 2024/11/08 | S7013 | 929904-85-8 Guadecitabine (SGI-110) | 929904-85-8 | 5mg | 8570.34元 |
| 2024/11/08 | S7013 | 929904-85-8 Guadecitabine (SGI-110) | 929904-85-8 | 25mg | 22000.7元 |
常見問題列表
生物活性
Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化劑，其活性代謝物decitabine的體內(nèi)暴露時間比靜脈內(nèi)decitabine更長。靶點
| Target | Value |
| DNA methyltransferase |
體外研究
SGI-110是一個含有甲基二核苷酸的5-氮雜-2'-脫氧胞苷，其通過類似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的機制發(fā)揮作用。然而，在脫氨基作用下，胞苷脫氨酶能夠很好的保護SGI-110。 SGI-110 (1 μM)顯著降低T24和HCT116細(xì)胞中甲基化水平。SGI-110能夠誘導(dǎo)很強的 p16 表達。SGI-110 (1 μM)引起細(xì)胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以劑量依賴的方式降低T24膀胱癌細(xì)胞中的菌落形成率，在10 μM濃度下沒有菌落形成，其與5-aza-CdR在T24細(xì)胞中的作用十分相似。 SGI-110在體外表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)活性。SGI-110 (1 μM)誘導(dǎo)/上調(diào)幾種癌癥/睪丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在腫瘤細(xì)胞系(皮膚黑色素瘤，間皮瘤，腎細(xì)胞癌，和肉瘤細(xì)胞)中于mRNA和蛋白質(zhì)水平的表達。SGI-110也會上調(diào)HLA類I抗原和ICAM-1的表達，導(dǎo)致通過gp100特異性CTL對癌細(xì)胞的識別提高。
體內(nèi)研究
SGI-110與5-Aza-CdR一樣有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人異種移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能夠有效誘導(dǎo)p16表達，降低p16基因啟動區(qū)DNA甲基化，并且阻滯細(xì)胞生長。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效發(fā)揮作用。