890405-51-3
中文名稱
3BDO, MTOR激酶激活劑, 自噬抑制劑
CAS
890405-51-3
分子式
C18H17NO5
分子量
327.33
MOL 文件
890405-51-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
890405-51-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3BDO, MTOR激酶激活劑, 自噬抑制劑 英文別名
3BDO3BDO >=98% (HPLC)
3BDO, 97%, Activator for mTOR, Autophagy inhibitor
Pentonic acid, 2,3-dideoxy-5-O-(2-nitrophenyl)-2-(phenylmethyl)-, γ-lactone
常見問題列表
生物活性
3BDO是一種丁內(nèi)酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信號通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 還可抑制oxLDL誘導(dǎo)的凋亡。靶點
| Target | Value |
|
FKBP1A
(Cell-free assay) |
體外研究
在HUVECs和神經(jīng)元細(xì)胞中，3BDO抑制自噬反應(yīng)。它能通過下調(diào)NUPR1、TP53的蛋白質(zhì)水平、TP53核易位以及ROS過度產(chǎn)生，抑制脂多糖誘導(dǎo)的HUVEC自噬損傷。3BDO通過靶向FKBP1A激活mTOR信號。它能顯著地降低來源于TGFB2的3′UTR的lncRNA，但不影響TGFB2的表達(dá)。伴隨著3BDO處理后FLJ11812的水平降低，ATG13蛋白水平也降低。在PC12神經(jīng)元細(xì)胞中，3BDO抑制過度Aβ (25-35)誘導(dǎo)的自噬反應(yīng)、增加RPS6KB1磷酸化。3BDO可抑制在無血清和bFGF2情況下誘導(dǎo)的HUVECs的凋亡和衰老，選擇性地保護(hù)VECs并抑制VSMC增殖和遷移。20-60 μg/ml 3BDO可抑制VEC凋亡、抑制integrin β4的表達(dá)，但不能抑制由于無血清和bFGF2誘導(dǎo)的ROS水平。
體內(nèi)研究
體內(nèi)實驗證明3BDO具有良好的安全性。在App和Psen1轉(zhuǎn)基因小鼠中，3BDO可顯著地減少自噬體的數(shù)量并改善神經(jīng)元功能。3BDO在體內(nèi)可激活mTOR信號，在apoE-/-小鼠的血小板內(nèi)皮中降低ATG13的蛋白水平。它并不影響apoE-/-小鼠的血管平滑肌細(xì)胞以及巨噬細(xì)胞系RAW246.7中的mTOR信號和自噬情況，但卻抑制血小板內(nèi)皮細(xì)胞死亡、限制動脈粥樣硬化的發(fā)展。3BDO通過激活mTOR保護(hù)VECs，由此穩(wěn)定動脈硬化病變。