88191-84-8
中文名稱
MDL 28170
英文名稱
CALPAIN INHIBITOR III
CAS
88191-84-8
分子式
C22H26N2O4
分子量
382.45
MOL 文件
88191-84-8.mol
更新日期
2024/12/18 10:12:28
88191-84-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鈣激活中性蛋白酶抑制鈣蛋白酶抑制劑 III
苯基異丙酮胺基-N-苯甲酸甲酯
抑制劑/苯基異丙酮胺基-N-苯甲酸甲酯
化合物CALPAIN INHIBITOR III
英文別名
CS-1705Calp III
MDL 28170
Z-Val-Phe-H
Z-VAL-PHE-CHO
Z-L-Val-L-Phe-OH
Z-VAL-PHE-ALDEHYDE
Cbz-L-Val-L-Phe-OH
CALPAIN INHIBITOR III
MDL 28170, Z-Val-Phe-al
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點595.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.153±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.05±0.46(Predicted)
形態(tài)白色凍干固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達1個月。
常見問題列表
簡介
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一種有效的、選擇性的、具有膜滲透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制劑，可在全身給藥后迅速穿過血腦屏障。MDL-28170 還能阻斷γ-secretase。體外研究
MDL-28170顯著和時間依賴性地改善海馬切片中延長的中度缺氧后沒有缺氧去極化的突觸反應(yīng)的恢復。 MDL-28170劑量依賴性地抑制腦半胱氨酸蛋白酶活性（體外Ki =0.01μM）。
生物活性
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一種有效的、選擇性的 calpain 的抑制劑，可在全身給藥后穿透血腦屏障并抑制腦半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
calpain
() | |
|
γ-secretase
() |
體內(nèi)研究
Treatment with MDL-28170 (50 mg/kg, i.p.) completely prevents the striatal damage in four animals in each of the two treatment groups. The numbers of necrotic neurons are reduced by 85% and 68% in animals in which MDL-28170 injections are initiated at 0.5 and 3 h of recirculation, respectively.
MDL-28170 (30 mg/kg, i.p.) reduces the functional and structural deterioration of corpus callosum following fluid percussion injury.
MDL-28170 (10 mg/kg, i.p.) significantly improves nerve function parameters in diabetic rats. MDL-28170 (3 and 10 mg/kg, i.p.) improves nociceptive behavior in diabetic rats.