875787-07-8
中文名稱
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
英文名稱
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
CAS
875787-07-8
分子式
C21H12ClF5N2
分子量
422.78
MOL 文件
875787-07-8.mol
更新日期
2024/11/13 09:55:57
875787-07-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(2-氯-4-氟芐基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
英文別名
CS-758LXR623
WAY 252623
LXR623/LXR-623
LXR-623 (WAY-252623)
WAY-252623
LXR623
LXR 623
WAY252623
WAY 252623
2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole WAY 252623
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點93℃
沸點528.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.40
儲存條件room temp
溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);118.26(Max Conc. mM)
Ethanol:52.0(Max Conc. mg/mL);123.0(Max Conc. mM)
Ethanol:52.0(Max Conc. mg/mL);123.0(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)-1.87±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-10629 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623 | 875787-07-8 | 5mg | 566元 |
| 2024/11/08 | HY-10629 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623 | 875787-07-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |
| 2024/11/08 | HY-10629 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623 | 875787-07-8 | 10mg | 790元 |
常見問題列表
生物活性
LXR-623 (WAY-252623) 是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動劑，對LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。靶點
| Target | Value |
| LXR-β | 24 nM |
| LXR-α | 179 nM |
體外研究
LXR-623抑制LDLR表達，增加ABCA1外流性轉(zhuǎn)運蛋白的表達并誘導(dǎo)GBM細胞的大幅度細胞死亡。腦轉(zhuǎn)移性乳腺癌細胞MDA-MB-361對LXR-623依賴性細胞死亡高度敏感。在GBM細胞中，LXR-623抑制LDL吸收并誘導(dǎo)膽固醇外流，導(dǎo)致細胞內(nèi)膽固醇含量顯著降低。正常腦細胞對LXR-623不敏感，可能是由于正常細胞依賴于內(nèi)源性膽固醇合成、通過合成羥固醇維持完整的負反饋效應(yīng)。
體內(nèi)研究
LXR-623在體內(nèi)可被迅速吸收，峰濃度（Cmax）出現(xiàn)在給藥后約2小時。Cmax和濃度時間曲線下面積成劑量正比關(guān)系。平均半衰期為41-43小時。在LDLr敲除的動脈粥樣硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上調(diào)其腸道ABCG5和ABCG8表達、減少動脈粥樣化的負擔(dān)，而不影響血清或肝臟膽固醇和甘油三脂。在具有惡性膠質(zhì)瘤的小鼠 中，LXR-623具有大腦滲透性并導(dǎo)致腫瘤消退，降低膽固醇水平并誘導(dǎo)細胞死亡。