857876-30-3
中文名稱
二磷酸莫替沙尼
英文名稱
AMG-706
CAS
857876-30-3
分子式
C22H29N5O9P2
分子量
569.441
MOL 文件
857876-30-3.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
857876-30-3 結構式
基本信息
中文別名
二磷酸莫替沙尼二磷酸莫特塞尼
二磷酸莫替沙尼、AMG706
VEGFR1/2/3抑制劑(MOTESANIB DIPHOSPHATE)
N-(3,3-DIMETHYLINDOLIN-6-YL)-2-(PYRIDIN-4-YLMETHYLAMINO)NICOTINAMIDE(二磷酸莫替沙尼)
英文別名
CS-459AMG-706
Unii-T6Q3060U91
Diphosphate salt
AMG-706 USP/EP/BP
Motesanib(AMG-706)
Motesanib phosphate
Motesanib diphosphate
AMG706
AMG 706
AMG-706
Motesanib, Diphosphate Salt
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學性質
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥28.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
二磷酸莫替沙尼價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-10229 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | 5mg | 1100元 |
| 2024/11/08 | HY-10229 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1378元 |
| 2024/11/08 | S1032 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate (AMG-706) | 857876-30-3 | 5mg | 1385.16元 |
常見問題列表
生物活性
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為2 nM/3 nM/6 nM；對Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，對VEGFR選擇性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
Kit
(Cell-free assay) | 8 nM |
體外研究
Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有廣譜活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶選擇性>1000。與選擇性相一致, Motesanib Diphosphate顯著抑制 VEGF誘導的HUVECs細胞增殖，IC50 為10 nM,而對 bFGF誘導的增殖沒有效果，IC50 為>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF誘導的增殖和SCF誘導的c-kit磷酸化，IC50分別為207 nM和 37 nM,但是作用于EGF誘導的EGFR 磷酸化和A431細胞活性沒有效果。 雖然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 卻使細胞對放射性很敏感。
體內(nèi)研究
Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg劑量處理，顯著抑制 VEGF誘導的血管通透性，這種作用存在時間依賴性。Motesanib Diphosphate每天口服處理大鼠角膜模型兩次或一次，有效抑制 VEGF誘導的血管生成，這種作用存在劑量依賴性，ED50分別為2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于腫瘤細胞，通過選擇性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，這種作用存在劑量依賴性。Motesanib Diphosphate處理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，顯著降低腫瘤生長和血管密度，這種作用存在劑量依賴性，而和 Docetaxel 或 Tamoxifen聯(lián)用時則顯著增強。Motesanib Diphosphate 和輻射作用一起作用于頭部和頸部鱗狀細胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有顯著抗癌活性。