85650-56-2
中文名稱
阿塞那平馬來酸鹽
英文名稱
Asenapine Maleate
CAS
85650-56-2
分子式
C21H20ClNO5
分子量
401.84
MOL 文件
85650-56-2.mol
更新日期
2024/10/30 15:14:35
85650-56-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿塞納平受體拮抗劑
馬來酸氯氧平
馬來酸安塞那平
馬來酸阿森那平
馬來酸阿塞那平
阿塞那平馬來酸
阿森那平馬來酸鹽
安塞那平馬來酸鹽
阿塞那平馬來酸鹽
英文別名
Org 5222Asenne maleate
Unii-cu9463U2E2
Org5222 Maleate
Saphris Maleate
Org-5222 Maleate
Org 5222 Maleate
Einecs 288-064-8
Asenapine maleate
Asenapine maleate solution
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 調(diào)節(jié)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)141-145°
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O：≥10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pK1 <3, pK2 7.52, pK3 8.51(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
水溶解性Water : 6.25 mg/mL (15.55 mM; Need ultrasonic and warming)
InChIKeyGMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H315-H319-H335-H400
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N,T,F
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38-50/53-39/23/24/25-23/24/25-11
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
海關(guān)編碼29339900
常見問題列表
用途
馬來酸阿塞那平是適用于精神分裂癥治療的一種藥品，適用于伴隨雙極障礙I型躁狂或混合發(fā)作的急性治療。
生物活性
Asenapine maleate (Org 5222)是一種高親和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在內(nèi)的多種受體的拮抗劑，用于治療神經(jīng)分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT2C | 10.46(pKi) |
| 5-HT2A | 10.15(pKi) |
| 5-HT7 | 9.94(pKi) |
| 5-HT2B | 9.75(pKi) |
| 5-HT6 | 9.6(pKi) |
體外研究
Asenapine顯示高親和力和對(duì)血清素受體結(jié)合親和力不同的等級(jí)次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），腎上腺素受體（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受體（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和組胺受體（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受體更高的親和力，表明這些目標(biāo)分子參與到治療。Asenapine表現(xiàn)為一種有效的拮抗劑（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受體（8.4）。
體內(nèi)研究
在自由移動(dòng)的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）誘導(dǎo)劑量依賴性CAR抑制（無逃避失敗記錄），并不會(huì)誘發(fā)強(qiáng)直性昏厥。在大鼠在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同時(shí)增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出優(yōu)先相比伏隔的核心，而在較高的劑量（0.05 毫克/千克，i.v.），差異消失。在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)的錐體細(xì)胞中，Asenapine顯著增強(qiáng)NMDA誘導(dǎo)的應(yīng)答。