853299-07-7
中文名稱
AUZ 454或者K03861
英文名稱
AUZ 454
CAS
853299-07-7
分子式
C24H26F3N7O2
分子量
501.5
MOL 文件
853299-07-7.mol
更新日期
2025/01/01 10:41:53
853299-07-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AUZ 454或者K03861TYPE II CDK2抑制劑(K03861)
英文別名
KO3861K03861
AUZ 454
CS-2904
K0-3861
K0 3861
AUZ 454 (K03861)
1-(4-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)urea
Urea, N-[4-[(2-amino-4-pyrimidinyl)oxy]phenyl]-N'-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥50.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥45.4 mg/mL in EtOH
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
K03861 (AUZ 454，AUZ454) 是II型 CDK2 抑制劑，作用于CDK2(WT)，CDK2(C118L)，CDK2(A144C)，和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分別為 50 nM，18.6 nM，15.4 nM，和 9.7 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK2(C118L/A144C)
(Cell-free assay) | 9.7 nM(Kd) |
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CDK2(A144C)
(Cell-free assay) | 15.4 nM(Kd) |
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CDK2(C118L)
(Cell-free assay) | 18.6 nM(Kd) |
|
CDK2(WT)
(Cell-free assay) | 50 nM(Kd) |
體外研究
K03861通過競爭性結(jié)合活化的細(xì)胞周期蛋白抑制CDK2活性。