812644-79-4
中文名稱
血管緊張素配體多肽TRV056
英文名稱
L-Phenylalanine, L-α-aspartyl-L-arginylglycyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-histidyl-L-prolyl-
CAS
812644-79-4
分子式
C52H74N14O13
分子量
1103.25
MOL 文件
812644-79-4.mol
812644-79-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
血管緊張素配體多肽TRV056 英文別名
TRV056L-Phenylalanine, L-α-aspartyl-L-arginylglycyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-histidyl-L-prolyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.56±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
TRV056 是 1 型血管緊張素 II 受體 (AT1R) 的 Gq-偏置的配體。TRV056 有效刺激細(xì)胞 Gq 介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)。TRV056 可用于開發(fā) Gq-偏置的 AT1R 激動劑。體外研究
TRV056 is a “gain-of-function” ligand that have >10-fold greater allosteric coupling to Gq than AngII and is also more efficacious in stimulating cellular Gq-mediated signaling (e.g., IP1 generation). Compared to the endogenous ligand angiotensin II (AngII), “Gq-biased” AT1R agonists are more efficacious in stimulating Gq-mediated cellular signaling and in allosterically promoting Gq coupling.