80418-29-7
中文名稱
三七提取物
英文名稱
Notoginseng folium P.E
CAS
80418-29-7
更新日期
2024/10/22 11:15:22
分子式
H6NO4SZn+
分子量
181.49
MOL 文件
80418-29-7.mol
80418-29-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
三七提取物 英文別名
San Qi oilSanchi extract
Notoginseng folium P
Notoginseng folium P.E
Radixetrhizomenotoginseng
PANAX NOTOGINSENG EXTRACT
Panax notoginseng extracts
所屬類別
生物化工：提取物常見問題列表
植物提取物
三七提取物為五加科人參屬植物人參三七塊根的提取物，主含皂甙類成分，具有散瘀止血，消腫定痛功效，用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外傷出血，胸腹刺痛，跌撲損傷。
【生境分布】野生于山坡叢林下，今多栽培于海拔800～1000m的山腳斜坡、土丘緩坡上或人工蔭棚下。分布于江西、湖北、廣東、廣西、四川、云南等地。野生者已少見，多為栽培。
【外觀形態(tài)】為多年生草本，高30～60cm，根莖短，初生2～3年內(nèi)直生，以后斜生，主根粗壯肉質(zhì)，側(cè)根圓錐形或圓柱形，常有疣狀突起的分枝，長2～4cm，徑約1cm，干時有縱條紋。莖單一，直立，不分枝，無毛。掌狀復(fù)葉，3～4片輪生于莖頂;葉柄長4～9cm;托葉卵形或披針形，長5～6cm，小葉片通常5～7，罕為3或9，薄膜質(zhì)，小葉柄長2～10mm，小葉為長圓狀倒卵形，中央的小葉長9～10mm，寬3.5～4cm，側(cè)生者較小，先端長漸尖，兩面脈上均有剛毛，側(cè)脈8～10對，網(wǎng)脈明顯。傘形花序單個頂生，直徑3～4cm，有花70～100朵，花柄被微毛;有時雜性，花柄纖細，長約1cm;苞片鱗片狀;花萼杯狀，5齒裂;花瓣5，黃綠色;雄蕊5;子房下位，2室，花柱2。核果，漿果狀，近腎形，長6～9mm，成熟時紅色;種1～3粒，扁球形，白色?；ㄆ?～8月，果期8～10月。
圖1為三七
化學成分
三七中含有多種達瑪烷型四環(huán)三萜皂苷的活性成分。從根中分得人參皂苷-Rb1、-Rd、-Re、-Rgl、- Rg2、-Rhl，20-O-葡萄糖人參皂苷Rf，三七皂苷-R1、- R2、-R3、-R4、-R6、-R7，絞股蘭苷XVII;從塊狀根莖中分得：人參皂苷-Rb1、-Rb2、-Rd、-Re、-Rg1和三七皂苷 R1;從絨根中分得：人參皂苷-Rb1、Rg1、Rh1和達瑪-20 (22)-烯-3β，12β，25-三醇-6-O-B-D-吡喃葡萄糖苷等;從蘆頭中分得：人參皂苷Rb1、Rd、Re、Rg1、Rg2、Rh1，三七皂苷R1、R2、R4。又從根的水溶性部分中分得止血有效成分田七氨酸，又稱三七素，為一種特殊氨基酸，其結(jié)構(gòu)為β -N-草?；?D-α-β-二氨基丙酸，含量達0.90%，同時還分得它的旋光異構(gòu)體β-N-草酰基-D-α-β-二氨基丙酸，也有止血活性，但含量甚微;還含天冬氨酸(aspartic acid)、谷氨酸、精氨酸、賴氨酸、亮氨酸等16種氨基酸，其中7 種為人體必需的，總氨基酸的平均含量為7.73%。根還含抗癌多炔成分：人參炔三醇。 從根中還得到具有活性的三七多糖A，是一種阿拉伯半乳聚糖。又含鐵、銅、鈷、錳、鋅、鎳、釩、鉬、氟等無機元素。
藥理作用
對血液與造血系統(tǒng)的作用：三七具有較強止血作用、抗血小板聚集及溶栓作用、溶血作用，造血作用。抗炎作用：三七根的水提物50～200mg/kg皮下注射，對用透明質(zhì)酸酶、軟骨素酶ABC、α-糜蛋白酶和組胺所引起的皮膚血管通透性增加可抑制11%～36%。三七根總皂苷、對角叉菜膠、高嶺土、5-羥色胺、蛋清、透明質(zhì)酸酶引起的小鼠或大鼠踝關(guān)節(jié)腫脹、足腫脹等有抑制作用。此外，三七總皂苷對二甲苯和巴豆油所致小鼠耳廓腫脹有明顯的抑制作用。
對免疫功能的影響：三七總皂苷160mg/kg可使小鼠溶血空斑數(shù)增加92%，還可提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬率和吞噬指數(shù)。能顯著增加大鼠肺泡巨噬細胞吞噬率、提高血中白細胞總數(shù)和淋巴細胞百分比，減少白細胞移行指數(shù)。
抗氧化與抗衰老作用：三七皂甙有一定的消除O2-作用，強于人參總皂甙和絞股藍總皂甙。三七粉漿200mg/kg給大鼠灌胃，連續(xù)4周，能使血液中脂質(zhì)過氧化物(LPO)含量顯著降低。各組織中只有腦組織中LPO減少十分顯著，三七給藥后，大鼠血液中的SOD活性有升高傾向，但無顯著差異。在所測組織勻漿中，只有腦組織的SOD活性升高顯著，其他組織均無顯著改變。三七及莖葉總皂甙亦能延長果蠅的平均壽命，提高其飛翔能力，降低頭部脂褐素含量，抑制小鼠體內(nèi)外組織的LPO生成并提高小鼠血、腦組織SOD活性。提示三七有延長壽命和增強機體活力的作用。其抗衰老的機制可能通過直接減少自由基的形成，抑制體內(nèi)脂質(zhì)過氧化及激活性SOD活性，從而加速自由基清除，降低自由基對機體結(jié)構(gòu)與功能的損害有關(guān)。
抗腫瘤作用：三七皂苷Rb1120 μg/ml能使培養(yǎng)的腫瘤細胞92%受到抑制，而培養(yǎng)的正常細胞只有29%受到抑制， Rd對培養(yǎng)的瘤細胞也有明顯抑制作用。皂苷Rh1，對離體肝癌細胞也有抑制作用，它直接作用于細胞膜。皂苷Rh2 可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生長，呈濃度依賴關(guān)系，并能使癌細胞再分化誘導(dǎo)逆轉(zhuǎn)成非癌細胞。
對肝功能的影響：三七總皂苷對四氯化碳造成大鼠肝損傷具有防治作用，使大鼠三磷酸腺苷酶、5-核苷酸酶活性增強三酰甘油明顯降低。三七總皂苷對四氯化碳損傷的大鼠離體灌流肝具有保護作用，可使肝灌流量增加，降低灌流液中的丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)，減輕肝臟的病理損傷，其保肝作用機理可能與其改善肝內(nèi)微循環(huán)有關(guān)。三七總皂苷對肝臟缺血再灌注損傷亦有保護作用。
降血糖作用：三七總皂苷40%以上為三七皂苷C1，腹腔注射C1400mg/kg能使四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖降低 34%，效應(yīng)隨連續(xù)給藥而增強，并呈量效關(guān)系，與胰島素的降糖效應(yīng)無協(xié)同或拮抗作用。小鼠腹腔注射三七總皂苷 210mg/kg或Rg1100mg/kg，三七總皂苷能使小鼠空腹血糖輕度升高，但維持時間不長，Rg1使小鼠空腹血糖先升高后降低，三七提取物A-J(主要含人參三醇皂苷)使正常小鼠肝糖原含量升高，促進外源性葡萄糖生成肝糖原，能提高空腹血糖，對葡萄糖性高血糖有降低傾向，顯示出雙向調(diào)節(jié)性作用。
其他作用：三七總皂苷具有促進生長作用，能明顯增加小鼠的體重，具有雄性激素樣作用，能明顯增加大鼠精囊重量，三七總皂苷還有抗?jié)冏饔?，犬靜注對幽門結(jié)扎所致大鼠潰瘍有顯著的抑制作用。三七水浸劑及三七總皂苷對多種細菌及真菌有抑制作用。
對心血管系統(tǒng)的作用
（1）抗心律失常作用：三七總皂苷對各種藥物誘發(fā)的心律失常，均有保護作用。三七總皂苷注射液對靜注毒毛花苷 G或毒毛花苷K誘發(fā)的犬室性心律失常有明顯的治療作用，其效果與利多卡因相近。（2）抗動脈粥樣硬化作用：三七總皂苷能抑制3H-胸腺嘧啶核苷摻入體外培養(yǎng)的家兔主動脈平滑肌細胞及細胞增殖，能顯著抑制低濃度高脂血清對3H-胸腺嘧啶核苷摻入細胞增值的促進作用，提示三七總皂苷對于動脈粥樣硬化的發(fā)生及發(fā)展具有一定影響。
（3）耐缺氧及抗休克作用：三七總皂苷能明顯降低心肌氧耗量和氧利用率，具有改善心肌氧代謝的作用;三七總皂苷可延長小鼠耐受常壓窒息性缺氧的存活時間;三七總皂苷對家兔失血性休克的心功能有保護作用，可提高最大失血量和促進血壓的恢復(fù)。增加機體對失血的耐受性，能降低心臟后負荷，減少心肌泵血阻力，顯著延長休克動物的存活時間。
（4）對腦缺血的影響：三七總皂苷能擴張腦血管，增加腦血管血流量。大鼠腦缺血前給予三七總皂苷200mg/kg，能明顯降低缺血和再灌注期紋狀體細胞外液次黃嘌呤、黃嘌呤和肌苷含量的升高[27]。在家兔完全性腦缺血模型中，三七總皂苷在再灌注3h后可使家兔腦靜脈血中的血栓素B2水平、血栓素B2/6-酮-前列腺素F1α比例、腦靜脈血、腦脊液中肌酸激酶、乳酸脫氫酶活性以及大腦皮質(zhì)水、鈉、鈣含量均顯著低于缺血對照組，三七皂苷組的大腦皮質(zhì)結(jié)構(gòu)損傷程度明顯減輕。
（5）對血壓的影響：三七總皂苷能明顯降低犬動脈血壓和總外周阻力。三七注射液靜脈注射對兔肺動脈壓、兔體動脈壓有明顯的降壓作用，增大靜脈注射量可以增加三七降低肺、體動脈壓強度和維持時間，并延長減慢心率的作用維持時間。三七總皂苷對頸內(nèi)動脈的擴張作用弱于對腸系膜前動脈的擴張作用，具有明顯的作用選擇性。
（6）對心臟的影響：三七總皂苷對心臟具有負性頻率和負性肌力作用，并表現(xiàn)出明顯的劑量和頻率依賴性，其負性頻率作用與阻斷慢鈣通道有關(guān)。靜脈注射三七總皂苷，能對抗由腦垂體后葉素引起的心肌缺血的效應(yīng)。
（7）抗冠心病作用：三七對冠心病、心絞痛有較好療效。研究證明，三七絨根的乙醇提取物可使冠脈流量增加，提高心肌營養(yǎng)性血流量，降低心肌耗氧量，從而改善冠心病患者供血、供氧、恢復(fù)心肌供氧和耗氧之間的平衡。三七注射液亦能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。其抗冠心病的有效成分主要是所含的黃酮甙和三七皂甙。黃酮甙有擴張冠脈作用; 三七皂甙能提高心肌細胞耐缺氧能力，降低心肌耗氧量，其降低心肌耗氧量作用主要是由于三七皂甙擴張外周血管、降低動脈血壓而使心臟負荷降低所致。
提取工藝
三七總皂苷可溶于水和乙醇，但考慮三七中含有大量淀粉，不宜采用水或低濃度乙醇，以免糊化；為此，選擇75%乙醇作為提取溶劑。滲漉法：將三七粉碎成粗粉(20-40目),用75%乙醇浸泡12h后,以約2mL/kg·min－1度緩緩滲轆,收集相當于三七選定倍量的滲渡液即得減壓濃縮真空干燥。
熱浸法：將三七粉碎成粗粉（20-40目），75%乙醇浸泡12h，60°C熱浸提3次,每次浸提時間約lh,收集合并濾液,減壓濃縮、真空干燥。
熱回流法：將三七經(jīng)粉碎成粗粉（20-40目），加入75%乙醇，浸泡約12h，超聲30min，共3次，濾過，收集合并濾液，減壓濃縮，真空干燥。
超聲波提取法：將三七粉碎成粗粉（20-40目），加入75%乙醇，浸泡約12h，超聲30min，共3次，濾過，收集合并濾液，減壓濃縮，真空干燥。
回流法與滲漉法的提取效果差不多,兩種工藝均可行。但由于三七皂苷受熱有被破壞的可能,同時在生產(chǎn)實際中以滲漉法較易操作,故三七的提取工藝以滲漉法為好。
含量測定
色譜條件與系統(tǒng)適用性實驗：以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈為流動相A，以水為流動相B按下表中的規(guī)定進行梯度洗脫；檢測波長為203nm。理論板數(shù)按三七皂苷R1峰計算應(yīng)低于4000。對照品溶液的制備：精密秤取人參皂苷Rg1對照品、人參皂苷Rb1對照品及三七皂苷R1多照品適量，加甲醇制成每1ml含人參皂苷Rg10.4mg、人參皂苷Rb10.4mg、三七皂苷R10.1mg的混合溶液，即得。
供試品溶液得制備：取本品粉末（過四號篩）0.6g，精密稱定，精密加入甲醇50ml，稱定重量，放置過夜。置80oC水浴上保持微沸2小時，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失得重量，搖勻，濾過，取續(xù)濾液，即得。
測定法：分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10微升，注入液相色譜儀，測定，即得。
本品按干燥品計算，含人參皂苷Rg1（CH42H72O14）、人參皂苷Rb1（C54H92O23）及三七皂苷Rg1（C47H80O18）的總量不得少于5%。
鑒別
光譜鑒別：1.三七的紫外光譜：取樣品粉末0.2g，加入甲醇5ml，冷浸2h，時時振搖，濾過，濾液用甲醇稀釋至含藥材約為20mg/ml的溶液，測定其紫外光譜。結(jié)果三七在268±1nm波長處有最大吸收，在262±1nm波長處有最小吸收。
2.三七不同炮制品的紫外光譜：取樣品粉末2.5g，置索氏提取器中，加無水乙醇60ml提至醇無色，提取液定容至100ml，取1ml，置25ml容量瓶中，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，于UV-265型自動分光光度計上，在200～400nm波長范圍內(nèi)測定其紫外光譜。結(jié)果三七生品與炮制品紫外光譜無明顯差異。
圖2 三七不同炮制品的紫外光譜圖 1.蒸制品 2.生品 3.油炸品
核磁共振光譜鑒別：
取樣品粉末5～10g，加95%乙醇50～100ml，于水浴上加熱回流1h，濾取乙醇液，加少量水使乙醇濃度達80%左右，用石油醚萃取3次(50，40，40ml)，乙醇層減壓回收溶劑至乙醇全部蒸出，加水60ml及少許NaCl，用乙醚萃取3次(40，30，30ml)，合并乙醚萃取液。水層再用水飽和的正丁醇萃取2次，合并正丁醇萃取液。將乙醚萃取液用5%Na2CO3水溶液萃取3次(40，30，30ml)，再用水洗滌乙醚至中性，回收乙醚后得總提取物A。將正丁醇萃取液用正丁醇飽和的5%Na2CO3水溶液萃取3次(40，30，30ml)，正丁醇層用正丁醇飽和的水洗滌至中性，回收正丁醇至干后得總提取物B。取總提取物A和B少許，分別溶于CDCl3和DMSO-d6中，于JEOL-FX60Q型NMR波譜儀上測定其核磁共振氫譜(1HNMR)。1HNMR工作頻率為59.75MHz，分別以CDCl3和DMSO-d6為內(nèi)標，δTMS＝δCHCl3+7.26，δTMS＝δDMSO+2.50，測定溫度常溫，譜寬為1000Hz，平均累加次數(shù)為60～100次。結(jié)果三七總提取物B在δ0.81～5.09區(qū)間出現(xiàn)特征共振峰，總提取物A在δ4.88～6.25區(qū)間出現(xiàn)特征共振峰。
圖3 三七的核磁共振氫譜圖 1.總提取物A 2.總提取物B
毒副反應(yīng)
急性毒性：三七乙醇提取物小鼠靜脈注射的LD50為836±17mg/kg。生三七總皂苷小鼠靜注的LD50為110.67±14.0mg/kg，熟三七總皂苷小鼠靜注的LD50為105.33±58.6mg/kg?？诜﨤D50>5000mg/kg，靜注LD50為396mg/kg。三七急性毒性劑量范圍，隨著實驗條件不同，差異較大。長期毒性：三七粉1g/kg、三七皂苷0.4g/kg分別給兔灌胃，每日1次，7d為1療程，每療程間歇1d，連續(xù)4療程，除三七粉組血糖有一定降低外，對紅細胞、白細胞及分類、血紅蛋白、凝血時間、血清膽固醇、血清總脂及β-脂蛋白均無明顯影響。
功能主治
散瘀止血，消腫定痛。用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外傷出血，胸腹刺痛，跌撲損傷。3～9g。研末吞服，一次1～3g。本條信息由ChemicalBook的秀康編輯整理。