75859-03-9
中文名稱
林卡唑
英文名稱
9-[3-(CIS-3,5-DIMETHYL-1-PIPERAZINYL)PROPYL]-9H-CARBAZOLE DIHYDROCHLORIDE
CAS
75859-03-9
分子式
C21H29Cl2N3
分子量
394.38
MOL 文件
75859-03-9.mol
75859-03-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
林卡唑林卡唑雙鹽酸鹽
化合物 T23234
9-(3-(順式-3,5-二甲基哌嗪-1-基)丙基)-9H-咔唑二鹽酸鹽
英文別名
bw234uRimcazole
Rimcazole2HCl
Reaxys ID: 5785235
RIMCAZOLE DIHYDROCHLORIDE
9-[3-(3,5-dimethyl-1-piperazinyl)propyl]carbazole dihydrochloride
cis-9-(3-(3,5-dimethyl-1-piperazinyl)propyl)-9h-carbazoledihydrochloride
9-(3-(cis-3,5-Dimethylpiperazin-1-yl)propyl)-9H-carbazole dihydrochloride
9-[3-(CIS-3,5-DIMETHYL-1-PIPERAZINYL)PROPYL]-9H-CARBAZOLE DIHYDROCHLORIDE
9-(3-(3,5-dimethyl-l-piperazinyl)propyl)-,dihydrochloride,cis-9h-carbazol
常見(jiàn)問(wèn)題列表
精神藥物林卡唑能治多種癌癥
Modern Biosciences公司宣稱，以前的精神分裂癥候選藥物林卡唑(rimcazole)作為一種可能的抗癌藥物而開(kāi)始新的研究。對(duì)林卡唑的抗癌研究集中在sigma-1受體上。該受體最初被認(rèn)為是一種阿片受體，其配體有潛力用于治療精神疾病。直到1996年它被克隆，才發(fā)現(xiàn)它與傳統(tǒng)的阿片受體在主要序列水平上不具有同源性。
Barbara Spruse博士和他的團(tuán)隊(duì)在Dundee大學(xué)首次展示，諸如林卡唑這類可結(jié)合sigma-1受體的藥物可使腫瘤細(xì)胞(而非正常細(xì)胞)趨向凋亡。
約在20年前，已進(jìn)行過(guò)林卡唑用于治療精神分裂癥的不成功臨床試驗(yàn)，有大量的臨床前和臨床安全數(shù)據(jù)可用，因此認(rèn)為它的開(kāi)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)比其它普通藥物要低。
Modern Biosciences公司稱，林卡唑的諸多特點(diǎn)使它成為一個(gè)有相當(dāng)前景的抗癌候選藥物。林卡唑是一個(gè)小分子藥物，可以口服。它通過(guò)雙重的作用機(jī)制產(chǎn)生作用，在腫瘤內(nèi)可強(qiáng)而有力地刺激凋亡并且抑制血管生成。它可對(duì)抗多種癌癥，包括那些對(duì)現(xiàn)有藥物抵抗的癌癥。它的毒性低。
該公司計(jì)劃今年開(kāi)始Ⅰb期試驗(yàn)，將監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)以及一系列顯示疾病進(jìn)展的生物標(biāo)記，其概念驗(yàn)證性資料將在兩年內(nèi)取得。